第十二章 解熱鎮(zhèn)痛藥
解熱鎮(zhèn)痛藥:為一類具有解熱、鎮(zhèn)痛藥理作用,同時還有顯著抗炎、抗風濕作用的藥物。
一、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
★1、解熱作用:降低發(fā)熱病人體溫,對正常體溫者幾無影響。
★機制:作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,→抑制PG合成酶—環(huán)氧酶(COX) →減少PG合成。
★2、鎮(zhèn)痛作用:各藥均有外周鎮(zhèn)痛作用,對劇痛及內(nèi)臟絞痛無效,對持續(xù)性鈍痛(多為炎性疼痛)有良效
★機制:抑制PG合成酶—環(huán)氧酶(COX)→減少炎癥局部PG合成→抑制PG的痛覺作用和痛覺增敏作用
炎癥與致痛物質(zhì):緩激肽,PG, 組胺
3、抗炎作用:抑制局部PG合成;阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用較強,苯胺類幾無抗炎作用
水楊酸類——★阿司匹林(乙酰水楊酸)
★【藥理作用】
1.解熱、鎮(zhèn)痛:對輕、中度體表疼痛,尤其是炎癥性疼痛有明顯療效。
2.抗炎抗風濕:需較大劑量,作用隨劑量增大而增強
3.抗血栓形成:抑制還氧酶→TXA2(血栓烷)生成↓,每日給予小劑量可防治血栓性疾病
★【臨床應用】
1、發(fā)熱;2、各種鈍痛:頭痛、偏頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關節(jié)痛、肌肉痛和痛經(jīng)等;
3、風濕性關節(jié)炎和類風濕性關節(jié)炎; 4、防治血栓形成: 冠心病及腦動脈粥樣硬化癥的二級預防
【不良反應】▲1、胃腸道反應:胃黏膜損傷 → “無痛性出血”;▲2、凝血障礙:出血時間延長;
3、過敏反應 : “阿司匹林哮喘”——誘發(fā)支氣管哮喘;
4、水楊酸反應:阿司匹林劑量>5g/日→頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力減退等
常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥比較
藥 物
| 乙酰水楊酸 (阿司匹林) | 對乙酰氨基酚 (撲熱息痛) | 保泰松 (布他酮) | 吲哚美 (消炎痛) |
解熱作用 | +++ | ++ | + | +++ |
鎮(zhèn)痛作用 | +++ | ++ | + | ++++ |
抗炎/風濕 | +++ | — | +++ | ++++ |
臨床應用
| 類風濕性關節(jié)炎、發(fā)熱、慢性鈍痛、風濕熱、腦血栓 | 解熱鎮(zhèn)痛
| 急性風濕性及類 風濕性關節(jié)炎、 強直性脊柱炎 | 其他藥不能耐受或療效不顯著者、癌性發(fā)熱 |
不良反應
| 胃腸道、凝血障礙等 | 皮疹、腎毒性、中毒致肝壞死 | 不良反應較多,已少用 | 胃出血(偶發(fā)) 過敏反應 |
★嗎啡與阿司匹林的鎮(zhèn)痛作用比較
項 目 | 嗎 啡 | 阿司匹林 |
鎮(zhèn)痛部位 | 中樞 | 外周 |
作用機理 | 激動阿片受體干擾痛覺傳入 | 抑制PG合成,減輕炎性疼痛 |
作用特點 | 強大鎮(zhèn)痛,伴鎮(zhèn)靜及欣快感 | 中等鎮(zhèn)痛,無鎮(zhèn)靜及欣快感 |
創(chuàng)傷劇痛 | 強效 | 無效 |
內(nèi)臟絞痛 | 強效 | 無效 |
慢性鈍痛 | 效果好 | 效果良好 |
應 用 | 各種劇痛 | 廣泛,多用于慢性鈍痛 |
成 癮 性 | 易產(chǎn)生 | 無 |
不良反應 | 抑制呼吸 | 胃腸道反應,凝血障礙 |
二、抗痛風藥
痛風:是一種以高尿酸血癥和關節(jié)炎為特征的疾病。
用于治療急性痛風的藥物
秋水仙類——秋水仙堿:抑制急性發(fā)作時的粒細胞浸潤
非甾體抗炎藥——吲哚美辛、布洛芬、萘普生等 :抑制炎癥和疼痛
甾體抗炎藥:只用于上述抗痛風藥不能耐受或頑固
用于治療慢性痛風的藥物
1.抑制尿酸生成藥:別嘌醇、奧昔嘌醇、巰異嘌呤等。
2.促尿酸排泄藥:丙磺舒、乙磺舒、苯溴馬隆等,能抑制尿酸在腎小管吸收,促進尿酸排泄,迅速降低血漿尿酸濃度。
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