藥學職稱

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 可待因是從罌粟屬植物中分離出來的一種天然阿片類生物堿，之后不久證明其具有鎮(zhèn)痛作用。目前臨床使用的可待因是由阿片提取或者由嗎啡經(jīng)甲基化制成，為白色細小結晶，可溶于沸水或乙醚，易溶于乙醇，0.5%的水溶液pH>9，需遮光、密閉保存。

可待因的鹽類包括磷酸鹽、鹽酸鹽、硫酸鹽、樟腦磺酸鹽、氫溴酸鹽等。不同鹽類的物理性狀如下：鹽酸可待因（Codeine Hydrochloride）。細微的結晶或白色結晶性粉末?？扇苡谒⑷苡跓o水乙醇，不溶于環(huán)乙烷中。避光保存。

磷酸可待因（Codeine Phosphate）。臨床常用的磷酸可待因復方制劑通常由磷酸可待因與對乙酰氨基酚或阿司匹林復合制成。其半水化合物和倍半水化合物為白色結晶性粉末或細微的無色結晶，在干燥的空氣內(nèi)可逐漸風化；溶于水，微溶于乙醇、氯仿及乙醚。4%水溶液的pH為4.0～5.0。避光保存。當磷酸可待因與阿司匹林制成固體復方制劑時，即使在較低的濕度下，磷酸可待因也會在阿司匹林作用下發(fā)生乙?；?/p>

硫酸可待因（Codeine Sulfate）：白色針狀結晶或白色結晶粉末。溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿和乙醚。在密閉容器中避光保存。硫酸可待因溶液較磷酸可待因溶液穩(wěn)定性強。臨床上多用其磷酸鹽，如磷酸可待因片(Codeine phosphate tablet)、磷酸可待因注射液(Codeine phosphate injection)、磷酸可待因糖漿(Codeine phosphate syrup，每毫升含4.7～5.4mg/ml 磷酸可待因)；復方磷酸可待因片（Compound codeine phosphate tablets）等。

藥代動力學特性：可待因在阿片中的含量約為0.5％～1％，口服后吸收快而完全，生物利用度為40%～70%，易于通過血腦屏障，又能通過胎盤屏障，血漿蛋白結合率一般在 25% 左右?？诜蠹s1小時血藥濃度達高峰，t1/2約為3～4小時，主要在肝臟與葡萄糖醛酸結合，約15%去甲基后代謝為嗎啡而發(fā)揮作用，主要以葡萄糖醛酸結合物的形式經(jīng)腎排出。肌注和皮下注射鎮(zhèn)痛起效時間為 10～30 分鐘，鎮(zhèn)痛最強作用時間，肌注為 30～60分鐘。作用持續(xù)時間：鎮(zhèn)痛為 4 小時，鎮(zhèn)咳為 4～6 小時。

可待因具有鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用，其鎮(zhèn)咳作用為嗎啡的1/4；鎮(zhèn)痛作用僅為嗎啡的1/12～1/7，但強于一般解熱鎮(zhèn)痛藥，作用持續(xù)時間與嗎啡相似；鎮(zhèn)靜作用不明顯；藥物成癮性弱于嗎啡。

可待因是強效中樞性鎮(zhèn)咳藥，鎮(zhèn)咳作用起效快，直接抑制延腦的咳嗽中樞而產(chǎn)生較強的鎮(zhèn)咳作用，抑制支氣管腺體分泌，可使痰液粘稠，難以咳出，故不宜用于多痰的患者，多用于無痰干咳及劇烈、頻繁的咳嗽；有少量痰液的患者，宜與祛痰藥合用。鎮(zhèn)咳劑量時，對呼吸中樞抑制輕微，且無明顯便秘、尿潴留及體位性低血壓等副作用，耐受性及成癮性等作用均較嗎啡弱。

可待因為弱效阿片類藥物，能與腦中的阿片受體結合，模擬內(nèi)阿片肽，并產(chǎn)生激動作用。激活腦內(nèi)抗痛系統(tǒng)，阻斷痛覺傳導，產(chǎn)生中樞鎮(zhèn)痛作用。多用于中度疼痛的治療，與解熱鎮(zhèn)痛藥并用有協(xié)同作用。其鎮(zhèn)痛效果部分源于代謝產(chǎn)物嗎啡，與嗎啡有交叉耐受性。

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（責任編輯：中大編輯）

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