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臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)精講
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第二十二節(jié) 作用于血液及造血器官的藥
大綱
1.肝素
(1)藥理作用,(2)臨床應(yīng)用;
2.香豆素類抗凝血藥
(1)藥理作用,(2)藥物相互作用;
3.抗血小板藥
(1)阿司匹林的作用、作用機(jī)制及臨床應(yīng)用
(2)雙嘧達(dá)莫的作用機(jī)制及臨床應(yīng)用
4.纖維蛋白溶解藥
鏈激酶的作用及臨床應(yīng)用
5.促凝血藥
維生素k的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)
6.抗貧血藥
(1)鐵劑的臨床應(yīng)用
(2)葉酸、維生素b12的藥理作用
7.血容量擴(kuò)充劑
右旋糖酐的藥理作用及臨床應(yīng)用
一,肝素
藥理作用:
在體內(nèi)、體外均有強(qiáng)大抗凝作用。主要依賴于抗凝血酶iii(at-iii)。肝素可加速at-iii -凝血酶復(fù)合物的形成達(dá)千倍以上,使酶失活。
臨床應(yīng)用:
1)血栓栓塞性疾病;
2)彌散性血管內(nèi)凝血(dic):是肝素的主要適應(yīng)證。
3)防治心肌梗死、腦梗死、心血管手術(shù)及外周靜脈術(shù)后血栓形成。
4)體外抗凝。
二、香豆素類抗凝血藥
藥理作用:
是維生素k拮抗劑,抑制維生素k在肝由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化,從而阻止維生素k的反復(fù)利用,從而影響凝血過(guò)程。香豆素類體外無(wú)效。
藥物相互作用:
①阿司匹林、保泰松等使血漿中游離香豆素類濃度升高,抗凝作用增強(qiáng)。
②降低維生素k生物利用度的藥物或各種病理狀態(tài)導(dǎo)致膽汁減少均可增強(qiáng)香豆素類的作用。
③廣譜抗生素抑制腸道產(chǎn)生維生素k的菌群,增強(qiáng)香豆素類的作用。
④肝病時(shí),因凝血因子合成減少也可增強(qiáng)其作用。
⑤肝藥酶誘導(dǎo)劑苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平等能加速香豆素類的代謝,降低其抗凝作用。
三、抗血小板藥
(1)阿司匹林
作用:
低劑量(40~80mg)阿司匹林即可抑制血小板聚集。
臨床應(yīng)用:
每日給予小劑量阿司匹林可防治冠狀動(dòng)脈性疾病、心肌梗死等
(2)雙嘧達(dá)莫
作用機(jī)制:
雙嘧達(dá)莫又稱潘生丁,對(duì)血小板聚集有抑制作用,在體內(nèi)外均有抗血栓作用。其作用機(jī)制:
①抑制磷酸二酯酶活性,增加細(xì)胞內(nèi)camp含量;
②增強(qiáng)pgi2活性;
③使txa2合成減少;促進(jìn)血管內(nèi)皮細(xì)胞pgi2的生成。
臨床應(yīng)用:
主要用于血栓栓塞性疾病、人工心臟瓣膜置換術(shù)后,防止血小板血栓形成。還可阻抑動(dòng)脈粥樣硬化早期的病變過(guò)程。
四、纖維蛋白溶解藥
藥理作用及溶栓機(jī)制:
與內(nèi)源性纖維蛋白溶酶原結(jié)合成復(fù)合物,并促使纖維蛋白溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶,纖溶酶迅速水解血栓中纖維蛋白,導(dǎo)致血栓溶解。
臨床應(yīng)用:
主要用于治療血栓栓塞性疾病。
五、促凝血藥
臨床應(yīng)用:
主要用于凝血酶原過(guò)低而引起的出血者,亦可用于預(yù)防長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗菌藥繼發(fā)的維生素k缺乏癥。
不良反應(yīng):
維生素k毒性低,一般以肌肉注射為宜。vk1靜脈注射速度快時(shí),可產(chǎn)生血壓下降,甚至虛脫。vk3和vk4常致胃腸道反應(yīng),較大劑量可致新生兒、早產(chǎn)兒溶血性貧血。
六、抗貧血藥
(1)鐵劑
臨床應(yīng)用:
治療失血過(guò)多或需鐵增加所致的缺鐵性貧血。
(2)葉酸
藥理作用:
葉酸和葉酸制劑進(jìn)入體內(nèi),參與體內(nèi)多種生化代謝,包括:①嘌呤核苷酸的從頭合成。②從尿嘧啶脫氧核苷酸(dump)合成胸腺嘧啶脫氧核苷酸(dtmp)。③促進(jìn)某些氨基酸的互變。
當(dāng)葉酸缺乏時(shí),上述代謝障礙,出現(xiàn)巨幼紅細(xì)胞性貧血。
(3)維生素b12
藥理作用:
為細(xì)胞分裂和維持神經(jīng)組織髓鞘完整所必需。主要參與下列兩種代謝過(guò)程。①維生素b12是5-甲基四氫葉酸同型半胱氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶促使同型半胱氨酸轉(zhuǎn)為甲硫氨酸和5-甲基四氫葉酸轉(zhuǎn)為四氫葉酸的反應(yīng)中所必需的。當(dāng)維生素b12缺乏時(shí),葉酸代謝循環(huán)受阻,導(dǎo)致葉酸缺乏癥。②甲基丙二酰輔酶a變位酶可促使甲基丙二酰輔酶a轉(zhuǎn)變?yōu)殓牾]o酶a,后者可進(jìn)入三羧酸循環(huán)。當(dāng)缺乏維生素b12時(shí),甲基丙二酰輔酶a蓄積合成了異常脂肪酸。
七、血容量擴(kuò)充劑
藥理作用:
右旋糖酐分子量較大,能提高血漿膠體滲透壓,從而擴(kuò)充血容量,維持血壓。具滲透性利尿作用。
臨床應(yīng)用:
低血容量性休克。
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