執(zhí)業(yè)西藥師

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第一節(jié)　抗帕金森病藥

一、擬多巴胺類藥

左旋多巴

【藥動學特點】是DA的前體物質(zhì)(前藥)，左旋多巴本身無藥理活性，進人中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用。

【藥理作用】

(1)抗帕金森?。鹤笮喟瓦M入中樞后轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?，補充紋狀體中DA的不足，使DA和Ach兩種遞質(zhì)重新取得平衡，而產(chǎn)生抗帕金森病的作用。

(2)心血管系統(tǒng)作用：左旋多巴在外周脫羧形成DA，可致輕度直立性低血壓、短暫心動過速、輕度心律失常。長期服用后，上述癥狀可自行消失。

【臨床應(yīng)用】

(1)帕金森?。鹤笮喟涂蓮V泛用于治療各種類型帕金森病，但對吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森綜合征無效

(2)肝性腦?。夯謴?fù)正常的神經(jīng)活動，從而使肝性腦病患者意識蘇醒，但不能改善肝臟損傷與肝功能，故不能根治。

【不良反應(yīng)】左旋多巴的不良反應(yīng)大多是由于其在外周生成的DA所引起。

(1)胃腸道反應(yīng)：

(2)心血管反應(yīng)：左旋多巴在外周脫羧形成的DA，可引起輕度體位性低血壓，繼續(xù)服藥可因耐受性而逐漸減輕或消失。

(3)精神障礙：表現(xiàn)為失眠、焦慮、噩夢、狂躁等興奮癥狀

(4)運動障礙：

(5)“開關(guān)”現(xiàn)象：多發(fā)生于持續(xù)服藥1年以上的患者。 多見于年輕患者。

(6)排尿困難：老年人更易發(fā)生。

卡比多巴

卡比多巴單獨使用無明顯藥理作用，主要與左旋多巴合用治療各種原因引起的帕金森病?？ū榷喟蜑橥庵苊擊让敢种苿?，不能通過血腦屏障而進入腦，故和左旋多巴合用時，可抑制外周的左旋多巴轉(zhuǎn)化為多巴胺，降低外周DA的生成，減少副作用，同時使進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的左旋多巴增加，從而提高左旋多巴的療效，同時又可減輕左旋多巴在外周的不良反應(yīng)。

司來吉蘭

司來吉蘭是選擇性的B型單胺氧化酶(MA0-B)不可逆性抑制劑。本藥又是抗氧化劑。

常與左旋多巴合用，可減少后者的劑量和副作用，使左旋多巴的“開關(guān)”現(xiàn)象消失。

恩他卡朋

單用無效。臨床常與左旋多巴合用，尤其適用于癥狀波動的患者。

普拉克索

非麥角類新型多巴胺受體激動劑，選擇性激動D3受體。單獨使用對早期帕金森病有改善，尚可減輕帕金森病患者的抑郁癥狀。

金剛烷胺

原為抗病毒藥。臨床用于不能耐受左旋多巴治療的帕金森病患者，對震顫麻痹有明顯療效，對肌肉僵直、運動徐緩均有緩解作用。

二、中樞抗膽堿藥

苯海索

對DA受體阻斷藥引起的錐體外系反應(yīng)有效。對少數(shù)不能使用左旋多巴或DA受體激動藥的帕金森病患者可使用本藥。

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（責任編輯：中大編輯）

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