執(zhí)業(yè)西藥師

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第二節(jié) 包合技術(shù)

1、概述【掌】

包合物是一種分子被包嵌在另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)中而形成的復(fù)合物。一般將具有空穴結(jié)構(gòu)的(包合材料)分子稱為主分子、被包嵌的(藥物)分子稱為客分子，將包合物稱為由主分子和客分子構(gòu)成的分子膠囊。包合過程是物理過程而不是化學(xué)過程。

利用包合技術(shù)將藥物制成包合物后的優(yōu)點(diǎn)在于：【掌】

① 藥物作為客分子被包合后，可提高藥物的穩(wěn)定性：

② 增大藥物的溶解度：

③ 掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜溃?/p>

④ 降低藥物的刺激性與毒副作用：

⑤ 調(diào)節(jié)藥物的釋放速度，提高藥物的生物利用度：

⑥ 防止揮發(fā)性藥物成分的散失：

⑦ 使液態(tài)藥物粉末化等。

特點(diǎn)：促進(jìn)藥物穩(wěn)定化，增加難溶性藥物溶解度，減少藥物的副作用和刺激性，使液態(tài)藥物粉末化，掩蓋藥物不良臭味，防止藥物揮發(fā)，達(dá)到提高療效等目的。

2、包合材料和包合方法

1)包合材料

包合材料是包合物中的主分子，能夠作為包合材料的有環(huán)糊精、膽酸、淀粉、纖維素、蛋白質(zhì)、核酸等，但藥物制劑中最為常用的包合材料是環(huán)糊精，

(1).環(huán)糊精(CD)常見環(huán)糊精有α-CD、β-CD、γ-CD三種類型，分別由6、7、8個(gè)葡萄糖分子構(gòu)成，其立體結(jié)構(gòu)為上窄下寬，兩端開口的環(huán)狀中空?qǐng)A筒。圓筒的內(nèi)部呈疏水性，開口處為親水性，其結(jié)構(gòu)易被酸水解破壞。

三種環(huán)糊精的基本性質(zhì)： 除環(huán)狀中空?qǐng)A筒空穴深度相同外，其他性質(zhì)均不相同。其中以β-CD在水中溶解度最小，毒性很低，所以最常用。

環(huán)糊精形成的包合物一般為單分子包合物。

對(duì)藥物的一般要求是：① 無機(jī)藥物一般不宜用環(huán)糊精包合;② 有機(jī)藥物分子的原子數(shù)大于5，稠環(huán)數(shù)應(yīng)小于5，分子量在100~400之間，水中溶解度小于10g/L，熔點(diǎn)低于250℃;③ 非極性脂溶性藥物易被包合：④ 非解離型藥物比解離型更易包合。

(2).環(huán)糊精衍生物：

① 水溶性環(huán)糊精衍生物在這類環(huán)糊精的分子中引入羥丙基、葡萄糖基后，其水溶性將發(fā)生顯著變化，用于難溶性藥物，使其溶解度大大增加，因此可作為注射劑中藥物的包合材料。

② 疏水性環(huán)糊精衍生物目前主要為乙基化β-CD衍生物，其溶解度比β-CD更低，吸濕性更小，在酸性條件下更穩(wěn)定，固用于制備緩釋制劑。

(2包合方法

1.飽和水溶液法

2.研磨法

3.冷凍干燥法

4.噴霧干燥法

第三節(jié) 固體分散技術(shù)

1、概述【掌】 固體分散物(solid dispersion)也稱為固體分散體，是固體藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散于另一種水溶性、難溶性或腸溶性固體載體中所制成的高度分散體系。

固體分散物的特點(diǎn)：【掌】

① 可延緩藥物的水解和氧化：

② 掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば裕?/p>

③ 可使液態(tài)藥物因體化;

④ 采用水溶性載體可加快難溶性藥物的溶出，提高藥物的生物利用度，制備速效、高效的制劑：

⑤ 采用難溶性載體可制備緩釋制劑并可提高藥物的生物利用度：

⑥ 采用腸溶性載體可控制藥物在腸中釋放。

缺點(diǎn)： 藥物處于高度分散狀態(tài)，久貯后不穩(wěn)定，久貯后易發(fā)生老化現(xiàn)象。

固體分散物類型3種：簡(jiǎn)單低共熔物、固態(tài)溶液、共沉淀物

2、固體分散物的載體材料

1)水溶性載體材料

(1).聚乙二醇(PEG)類： 毒性小，水溶性好，是最常用的水溶性載體之一

(2).聚維酮(PVP)類：對(duì)熱穩(wěn)定，易溶于水和乙醇等極性有機(jī)溶媒，對(duì)多種藥物有抑晶性，但對(duì)濕穩(wěn)定性差。

(3).表面活性劑類 ： 作為載體才料的表面活性劑大多含聚氧乙烯基，是較理想的速效載體材料，最為常用的表面活性劑是泊洛沙姆188

(4).有機(jī)酸類： 常用作載體材料的是一些易溶于水但不溶于有機(jī)溶劑的小分子有機(jī)酸，如枸櫞酸、富馬酸、琥珀酸、膽酸及脫氧膽酸等，

(5).糖(醇)類： 常見用作載體的糖類有右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等，醇類有甘露醇、山梨醇、木糖醇等，尤以甘露為佳。

2)難溶性載體材料

(1).纖維系類 常用的是乙基纖維素(EC)

(2).聚丙烯酸樹脂類 常用含季銨基的聚丙烯酸樹脂RL和RS等幾種型號(hào)。

(3).脂質(zhì)類 膽固醇、β-谷甾醇、棕櫚酸甘油酯、膽固醇硬脂酸酯及巴西棕櫚蠟等脂質(zhì)材料可降低藥物的釋放速率用于制備緩釋固體分散物

3)腸溶性載體材料

(1).纖維素類 常用的腸溶性纖維素有醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)

(2).聚丙烯酸樹脂類 國產(chǎn)的Ⅱ號(hào)和Ⅲ號(hào)丙烯酸樹脂(相當(dāng)于國外商品名Eudragit L和Eudragit S型)等腸溶性材料

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