執(zhí)業(yè)西藥師

第二十三章 抗心率失常藥

心肌的生理特性：

1.自律性：與最大舒張電位、閾電位、4相自動(dòng)除極速度有關(guān);

2.傳導(dǎo)性：與膜反應(yīng)性有關(guān)，即與0相除極速度和幅度有關(guān)，速度快,幅度大→傳導(dǎo)快;

3.興奮性：與ERP長(zhǎng)短有關(guān);

4.收縮性：與普通心肌內(nèi)鈣含量有關(guān)。

分類(lèi)：

Ⅰ類(lèi)藥——鈉通道阻滯藥

ⅠA類(lèi)　適度阻鈉　奎尼丁、普魯卡因胺等

ⅠB類(lèi)　輕度阻鈉　利多卡因、苯妥英鈉等

ⅠC類(lèi)　重度阻鈉　氟卡尼、普羅帕酮等

Ⅱ類(lèi)藥——β腎上腺素受體阻斷　普萘洛爾

Ⅲ類(lèi)藥——選擇性延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥　胺碘酮

Ⅳ類(lèi)藥——鈣拮抗藥　維拉帕米

其他類(lèi)藥：腺苷

基本作用：1.降低自律性 ①減慢4相自動(dòng)除極速度 ②上移閾電位 ③增大最大舒張電④延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程

2.減少后除極和自發(fā)活動(dòng) ①減少早后除極，Ca2+內(nèi)流↑所致—鈣拮抗藥②減少遲后除極，細(xì)胞內(nèi)Ca2+過(guò)多和短暫Na+內(nèi)流----鈣拮抗藥+Na+通道阻滯藥

3改變膜反應(yīng)性性，終止或取消折返激動(dòng)

4改變不應(yīng)期，終止或防止折返的發(fā)生，可通過(guò)：⑴延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程(APD)和有效不應(yīng)期(ERP)而延長(zhǎng)ERP更為明顯，絕對(duì)延長(zhǎng)ERP⑵縮短APD，ERP，而以縮短APD更為顯著，相對(duì)延長(zhǎng)ERP;⑶使相鄰細(xì)胞不均一的ERP趨向均一化。

奎尼丁(quinidine)廣譜抗心律失常藥，治療各種心律失常，只能口服。

利多卡因 Lidocaine(治療室性心律失常首選藥)部位心室肌、蒲氏纖維

藥理作用

1.降低自律性：抑制Na+內(nèi)流→4相除極速率自律性↓→抑制異位起搏點(diǎn)

2.減慢傳導(dǎo)：抑制0相Na+內(nèi)流→傳導(dǎo)↓→單向變

雙向傳導(dǎo)阻滯→消除折返激動(dòng)

3.絕對(duì)延長(zhǎng)有效不應(yīng)期：抑制3相K+外流→ERP和ADP均延長(zhǎng)(ERP更明顯)→中斷/預(yù)防折返

4.抑制心肌收縮力(弱)

5.其他：抗M膽堿;α受體阻斷作用

1、降低自律性：抑制4相Na+內(nèi)流—降低4相去極斜率--自律性↓;促進(jìn)K+外流—使最大舒張電位↑—遠(yuǎn)離閾電位—自律性↓

2、相對(duì)延長(zhǎng)不應(yīng)期：促進(jìn)K+外流—復(fù)極過(guò)程加快—APD↓;抑制2相少量Na+內(nèi)流—2相平臺(tái)期縮短— ERP↓;促進(jìn)K+外流>輕度抑制2相Na+內(nèi)流—APD↓>ERP↓;ERP/APD比值↑®(折返↓)

3.對(duì)傳導(dǎo)影響：①治療量無(wú)影響，高濃度抑制 ②對(duì)心肌缺血或室內(nèi)傳導(dǎo)有阻滯，減慢傳導(dǎo) ③對(duì)血鉀降低或部分牽張除極者，加快傳導(dǎo)。

臨床應(yīng)用

廣譜、作用迅速、療效顯著，可治療各種快速型心律失常;但安全范圍小、不良反應(yīng)多，限制了其應(yīng)用。

1.輔助房顫、房撲的電復(fù)律治療;

2.轉(zhuǎn)復(fù)和預(yù)防室上性和室性心動(dòng)過(guò)速;

3.頻發(fā)性室上性和室性早搏。

窄譜抗心律失常藥

1.只用于各種原因引起的室性心律失常。

(特別適用于危重病例，對(duì)房性心律失常無(wú)效。對(duì)室性早搏效最好，對(duì)心肌梗阻、心臟手術(shù)或藥物中毒(強(qiáng)心苷中毒)所致的都可用)

2.預(yù)防室性顫動(dòng)(心梗后立即使用可預(yù)防室顫的發(fā)生)

不良反應(yīng)

1胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹瀉等

2心血管反應(yīng)

1)低血壓：阻斷a-受體并抑制心肌收縮力所致;

2)各種心律失常：減慢心室內(nèi)傳導(dǎo)，引起心動(dòng)過(guò)緩; “奎尼丁暈厥”

3. 栓塞：心房附壁栓子脫落

4. 金雞納反應(yīng)：耳鳴,聽(tīng)力減退,復(fù)視,神志不清,譫妄等。

5. 其它：長(zhǎng)期可致血小板減少、出血癥狀。

【禁忌癥】

1. 重度(三度)房室傳導(dǎo)阻滯; 2.充血性心力衰竭

3. 強(qiáng)心苷中毒(地高辛); 4. 嚴(yán)重低血壓。

嗜睡，眩暈，頭痛，運(yùn)動(dòng)失調(diào)，肌震顫，驚厥，心功能不全者或肝功能障礙減少劑量和減慢滴注速度

苯妥英鈉 治療洋地黃中毒所致快速室性心律失常的首選藥。相對(duì)延長(zhǎng)有效不應(yīng)期

普茶洛爾 治療竇性心動(dòng)過(guò)速的首選藥。延長(zhǎng)房室結(jié)的ERP;高脂血癥、糖尿病患者慎用;反跳現(xiàn)象

維拉帕米 治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的首選藥。

腺苷 主要治療折返性室上性心動(dòng)過(guò)速。延長(zhǎng)房室結(jié)不應(yīng)期

負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo)、負(fù)性肌力：三負(fù)

竇性心動(dòng)過(guò)速：Ⅱ、Ⅳ

房撲、房顫：轉(zhuǎn)律用ⅠA、Ⅲ; 減慢心率用Ⅱ、Ⅳ ;防止復(fù)發(fā)用奎尼丁

陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速：急性發(fā)作首選維拉帕米;慢性或預(yù)防用強(qiáng)心苷、 Ⅲ

室性早搏：首選ⅠA、Ⅲ

心肌梗死急性期：利多卡因

強(qiáng)心苷中毒：苯妥英鈉，利多卡因

心室纖顫：轉(zhuǎn)律用利多卡因、普魯卡因胺和胺碘酮

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（責(zé)任編輯：中大編輯）

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