執(zhí)業(yè)西藥師

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3.胃腸道蠕動(dòng)對(duì)吸收的

胃蠕動(dòng)可使食物與藥物充分混合，有利于胃中藥物的吸收，小腸的固有運(yùn)動(dòng)可促進(jìn)固體制劑的進(jìn)一步崩解，使之與腸液充分混合溶解，增加藥物與吸收黏膜表面的接觸，有利于藥物的吸收。

4.循環(huán)系統(tǒng)對(duì)吸收的影響

循 環(huán)系統(tǒng)的循環(huán)途徑的流量的大小都對(duì)藥物吸收及血藥濃度產(chǎn)生影響。在胃、小腸和大腸吸收的藥物都經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟。肝臟中豐富的酶系統(tǒng)對(duì)經(jīng)過的藥物具有強(qiáng)烈的代謝作用，所謂的藥物“首過作用”，藥物的首過作用愈大，藥物被代射的越多，其有效血藥濃度下降也愈大，藥效受到明顯的影響。

在胃的吸收中，血流量可影響胃的吸收速度，飲酒的同時(shí)服用苯巴比妥，其吸收量增加。

藥物從消化道向淋巴系統(tǒng)中的轉(zhuǎn)運(yùn)，也是藥物吸收轉(zhuǎn)運(yùn)的重要途徑之一。經(jīng)淋巴系統(tǒng)吸收的藥物不經(jīng)肝臟，不受肝臟首過作用的影響，因而對(duì)在肝臟中首過作用強(qiáng)的藥物及一些抗癌藥，定向淋巴系統(tǒng)吸收和轉(zhuǎn)運(yùn)有很大的臨床意義。

5.食物對(duì)吸收的影響

食物通常能夠減慢藥物的胃排空速率，故主要在小腸吸收的藥物多半會(huì)推遲吸收;

當(dāng)食物中含有較多脂肪時(shí)，由于能夠促進(jìn)膽汁分泌，增加血液循環(huán)，特別是能增加淋巴液的流速，有時(shí)對(duì)溶解度制別小的藥物如灰黃霉素能增加其吸收量。

(三)影響藥物在胃腸道吸收的劑型因素

1.藥物的解離度、脂溶性等理化性質(zhì)對(duì)吸收的影響

未 解離型的有機(jī)弱酸和有機(jī)弱堿由于脂溶性較大，比脂溶性小的解離型藥物易吸收，由于非解離型和解離型的比例與環(huán)境的pH 直接相關(guān)。同時(shí)，脂溶性又與藥物的 油/水分配系數(shù)有關(guān)。這種以油水分配系數(shù)和解離狀況決定藥物吸收的假說，被稱為pH分配假說。其關(guān)系可用Henderson-Hasselbalch緩沖 方程式表示：

弱酸性藥物在胃中主要以未解離型形式存在，吸收較好，而弱堿性藥物在pH較高的小腸中更有利用吸收。

除了強(qiáng)堿 性藥物外，藥物在胃中的吸收與pH分配假說相當(dāng)一致。但是在藥物的主要吸收部位小腸中，藥物的吸收不一定與pH人配假說相吻合。一般情況下，小腸中的吸收 比pH分配假說預(yù)測(cè)的值要高。其原因主要是腸黏膜具有巨大在的表面積，另外解離型藥物也能通過細(xì)胞膜上的含水微孔以及細(xì)胞旁路通道吸收。對(duì)于兩性藥物，則在等電點(diǎn)的pH時(shí)吸收最好。

2.藥物的溶出速度對(duì)吸收的影響

固體劑型如片劑、丸劑、膠囊劑等口服時(shí)，必須先經(jīng)過崩解、釋 放、溶解后，才可能被上皮細(xì)胞膜吸收。尤其對(duì)難溶性藥物或溶出速度很慢的藥物及其制劑，藥物從固體制劑中的釋放溶出很慢，其溶出過程往往成為吸收過程的限速階段，溶出速度的理論依據(jù)是Noyes-Whitney的擴(kuò)散理論，按下列方程式表示：

藥物的溶出速度與S(即藥物的表面積)、Cs(即藥物的溶解度)和K(即溶出速率常數(shù))成正比。故對(duì)于溶解度小的藥物制成的片劑或其他固體劑型，各國(guó)藥典常規(guī)定測(cè)定溶出速度，作為體外控制質(zhì)量的方法之一。

(1)粒子大小對(duì)藥物溶出速度的影響 藥物粒子越小，與體液的接觸面積越大，藥物的溶解速度就會(huì)越大。為達(dá)到增加某些難溶性藥物的溶解速度和吸收的目的，可采用藥物微粉化技術(shù)，還可采用固體分散體技術(shù)和控制結(jié)晶法制備微晶。

在胃液中不穩(wěn)定的藥物如青霉素、紅霉素等、對(duì)胃腸刺激性強(qiáng)的藥物如呋喃 啶等，不宜采用微粉化技術(shù)制備制劑。

(2)多晶型對(duì)藥物溶出速度的影響 各種晶型往往具有不同的物理性質(zhì)如密度、熔點(diǎn)、溶解度、溶出速率等，它們的生物活性和穩(wěn)定性也有所不同。

(3)溶劑化物對(duì)藥物溶出速度的影響 一般溶出速率大小順序?yàn)椋河袡C(jī)溶劑化物>無水物>水合物。

(4)成鹽對(duì)藥物溶出速度的影響 難溶性的弱酸制成鉀鹽或鈉鹽、難溶性弱堿制成鹽酸鹽或其它強(qiáng)酸鹽后，由于溶解度增加，能夠在胃腸液中迅速溶解，可使制劑的溶出速度增大，生物利用度提高

3.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性對(duì)吸收的影響

某些藥物由于胃腸道pH、消化道中的細(xì)菌以及消化道內(nèi)皮細(xì)胞產(chǎn)生的酶的作用，往往會(huì)降解或失活而不能口服給藥，只能采用注射或其他途徑給藥。

4.藥物的具體劑型、給藥途徑對(duì)吸收的影響

劑 型是藥物應(yīng)用的必要形式，藥物的藥理作用必須通過劑型才能發(fā)揮效用。同一藥物經(jīng)加工制成不同的劑型后，往往可以呈現(xiàn)不同的效應(yīng)，如藥物的起效時(shí)間、作用強(qiáng)度、作用部位及持續(xù)時(shí)間、毒副作用等。由于劑型不同，用藥部位及給藥途徑不同，可以影響到藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄過程，從而影響到藥理效應(yīng)。

靜脈注射藥物直接進(jìn)入體循環(huán)，不存在吸收過程，發(fā)揮藥理作用最快，可以認(rèn)為藥物被機(jī)體百分之百利用。口服制劑吸收后必須通過肝臟，其中一部分藥物受到肝臟中的藥物代謝酶代謝后，再進(jìn)入體循環(huán)，吸收總量低于靜脈注射給藥;肌肉及皮下注射液藥效慢于靜脈注射，但比口服給藥起效快，吸收量多;氣 霧劑可以通過肺部吸收，被吸收的藥物不經(jīng)肝臟直接進(jìn)入體循環(huán)，可避免首過作用，栓劑、舌下片、鼻腔給藥劑型等經(jīng)黏膜給藥制劑可經(jīng)吸收部位血液循環(huán)直接進(jìn)入體循環(huán)，也可繞過肝臟首過效應(yīng)。

一般認(rèn)為在口服劑型中，藥物的吸收順序大致為：水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑>包衣片劑。

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