執(zhí)業(yè)西藥師

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分別在大鼠、犬及人體進(jìn)行試驗(yàn)。大鼠和犬以碳-14標(biāo)記的本品，經(jīng)口給藥，2小時(shí)后血漿放射性達(dá)峰值。生物利用率大鼠為25%，犬為5%。關(guān)于組織分布，給藥1小時(shí)后可見小腸和肝臟的放射性最高。將碳-14標(biāo)記的本品經(jīng)口給予妊娠雌鼠，向胎仔轉(zhuǎn)移的放射性很低。給予哺乳雌鼠，乳汁中的放射性幾乎與血漿中一樣。關(guān)于本品的代謝是通過側(cè)鏈的氧化及酯的水解等各種形式參與的。大鼠經(jīng)口給予碳-14標(biāo)記的本品，120小時(shí)內(nèi)主要由糞便排出，尿中只排出2%。即使連續(xù)給藥也未見器官及組織中的蓄積性。

健康人口服本品2小時(shí)后達(dá)血漿峰值，口服劑量10～40mg，其血漿峰值及AUC呈與劑量成比例增加的劑量相關(guān)性。

血漿與尿中的代謝產(chǎn)物，人體與動(dòng)物之間未見顯著差異。將本品單次給予腎功能障礙的高血壓患者，其血漿中原形藥物的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)與原發(fā)性高血壓患者相同。

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