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執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義:烷化劑

發(fā)表時(shí)間:2013/12/20 10:44:45 來(lái)源:互聯(lián)網(wǎng) 點(diǎn)擊關(guān)注微信:關(guān)注中大網(wǎng)校微信

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烷化劑

烷化劑屬細(xì)胞毒類藥,對(duì)正常細(xì)胞同樣抑制,惡心、嘔吐、骨髓抑制、脫發(fā)。

一、氮芥類:烷化基部分(功能基)+載體部分(改變藥物選擇性)

鹽酸氮芥:只對(duì)淋巴瘤有效,毒性大。

氮甲:(甲酰溶肉瘤素),氮甲+苯丙氨酸。精原細(xì)胞瘤顯著,毒性低,可口服

性質(zhì): 1、遇光變紅 2、堿中水解 3、茚三酮反應(yīng)

環(huán)磷酰胺:前藥。被P450氧化酶氧化,成4-羥基(酮基)環(huán)磷酰胺…毒性小,廣譜。

異環(huán)磷酰胺:前藥。生成單氯乙基環(huán)磷酰胺。

為骨骼抑制等腎臟毒性、尿道出血。與尿路保護(hù)劑美司鈉合用。

二、乙撐亞胺類

塞替派:治療膀胱癌的首選藥。

三、亞硝基脲類:

卡莫司汀(卡氮芥):腦瘤及中樞瘤 性質(zhì): 1、酸堿中均不穩(wěn)定。

四、甲磺酸酯及多元醇類

白消安(馬利蘭):治療慢性粒細(xì)胞白血病。不良反應(yīng):消化道反應(yīng)及骨骼抑制。

性質(zhì): 1、加NaOH 水解脫氫---乙醚樣特臭四氫呋喃。

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