執(zhí)業(yè)西藥師

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第十二章 緩(控)釋制劑

重點內容

1.緩(控)釋制劑的概念和特點2.緩(控)釋制劑釋藥原理及方法3.緩(控)釋制劑的處方設計和體內外評價方法

次重點內容緩(控)釋制劑的處方和制備工藝(了解)

考點摘要

緩釋制劑：系指在用藥后能在較長時間內持續(xù)釋放藥物以達到延長藥效目的白勺制劑。

控釋制劑：系指藥物能在設定的時間內自動地以設定的速度釋放的制劑。

二、緩控釋制劑的區(qū)別

緩釋制劑：口服藥物在規(guī)定溶劑中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物。

控釋制劑：口服藥物在規(guī)定溶劑中，按要求緩慢地恒速或接近恒速釋放藥物。

一、 概述

緩(控)釋制劑的主要特點是：【掌】

優(yōu)點： ① 減少給藥次數(shù)，方便使用，提高病人的服藥順應性：② 血藥濃度平穩(wěn)，避免或減小峰谷現(xiàn)象，有利于降低藥物的毒副作用：③ 減少用藥的總劑量，可用最小劑量達到最大藥效。

缺點： ① 緩(控)釋制劑的設計基于健康人群的藥物動力學數(shù)據(jù)，臨床上難以靈活調節(jié)給藥方案： ② 產品成本較高，價格較貴。

二、緩(控)釋制劑的處方設計【掌】

1、影響口服緩(控)釋制劑設計的因素

1).理化因素

1. 劑量大?。?常規(guī)口服制劑的單劑量最大劑量一般是0.5~1.0g，這也同樣適用于緩

(控)釋制劑。對于治療指數(shù)窄的藥物還必須考慮服用劑量太大可能會產生安全問題。

2. pka、解離度和水溶性： 胃腸道pH和藥物的pka影響藥物的解離程度，故胃腸道

pH對藥物釋放及吸收有影響。

對于溶解度很小的藥物(≤0.01mg/ml )，其在胃腸道中的吸收速度受溶出速度的限制。設計緩(控)釋制劑對藥物溶解度的要求文獻報道下限為0.1mg/ml .

3. 分配系數(shù)：分配系數(shù)小的藥物透過膜較困難，通常生物利用度較差。

4. 穩(wěn)定性：口服藥物在胃腸道應穩(wěn)定。

.生物因素

1. 生物半衰期： 一般半衰期短于1小時的藥物制成緩(控)釋制劑較為困難。

2. 吸收： 藥物在胃腸道中釋放過慢，則藥物未全部釋放，制劑已離開吸收部位，故吸收速度常數(shù)很低的藥物，不太適宜制備成緩(控)釋制劑：局限于小腸的某一特定部位吸收，則制成緩(控)釋制劑不利于藥物的吸收。

3. 代謝： 在腸道內吸收前有代謝作用的藥物，制成緩(控)釋制劑，生物利用度會有所降低。

1. 藥物的選擇

① 藥效很劇烈以及溶解吸收很差的藥物、劑量需要精密調節(jié)的藥物，一般不宜制成緩(控)釋制劑。

② 抗生素類藥物，由于其抗菌效果依賴于血藥峰濃度，一般不宜制成緩(控)釋制劑。

③ 適于制備緩(控)釋制劑的藥物有：抗心律失常藥、抗心絞痛藥、降壓藥、抗組織

胺藥、支氣管擴張藥、抗哮喘藥、解熱鎮(zhèn)痛藥、抗精神失常藥、抗?jié)兯帯㈣F鹽、氯化鉀等。

3).設計要求

(1) 生物利用度： 緩(控)釋制劑的相對生物利用度應為普通制劑的80%?/FONT>120%.，

若藥物主要在胃和小腸吸收，宜設計成12小時口服一次，若藥物在大腸也有一定吸收，則可考慮24小時口服一次。

(2)峰濃度與谷濃度之比緩(控)釋制劑穩(wěn)態(tài)時的峰濃度與谷濃度之比應小于或等于

普通制劑。若設計成零級釋放劑型如滲透泵，其峰谷濃度比應顯著小于普通制劑。

1. 緩(控)釋制劑的劑量計算：參考該藥物普通制劑的劑量換算，計算結果供參考。

2. 緩(控)釋制劑的輔料 ： 緩釋制劑中能夠起緩釋作用的輔料多為高分子化合物，

包括阻滯劑、骨架材料和增黏劑。

1. 阻滯劑： 指一大類疏水性強的脂肪、蠟類材料，主要用作溶蝕性骨架材料：

2. 腸溶性包衣材料： 亦為一類包衣阻滯劑，常用的有CAP、Eudragit L、S型、HPMCP、

HPMCAS.

3. 骨架材料 ：溶蝕性骨架材料(脂肪、蠟類)、不溶性骨架材料(乙基纖維素等)和親水膠體骨架材料(MC、CMC?/FONT>Na、HPMC、PVP、Carbopol等)三大類。

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（責任編輯：中大編輯）

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