執(zhí)業(yè)西藥師

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這類藥物又稱強安定藥或神經(jīng)阻滯藥?？咕癫∷幬锸嵌喟桶?AD)受體阻斷劑。目前一般認為精神分裂癥可能與患者腦內(nèi)DA過多有關(guān)。本類藥物能阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)及中腦-皮質(zhì)通路的DA受體，減低DA功能，從而發(fā)揮其抗精神病作用。

抗精神病藥按其化學結(jié)構(gòu)可分為5類：

1. 吩噻嗪類 以鹽酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)為例。

吩噻嗪類藥物是一類重要的抗精神病藥，其母環(huán)吩噻嗪的基本結(jié)構(gòu)為2個苯環(huán)聯(lián)結(jié)1個含硫和氮原子的主環(huán)的三環(huán)結(jié)構(gòu)化合物。3個環(huán)不在同一平面，2個苯環(huán)沿N-S軸折疊形成平面彎曲角α(page35)。根據(jù)其側(cè)鏈基團不同分為二甲胺類、哌嗪類及哌啶類。

Chlorpromazine和多巴胺的X-線衍射結(jié)構(gòu)測定表明，兩者的構(gòu)象能部分重疊，在Chlorpromazine 的構(gòu)象中，側(cè)鏈傾斜于有氯取代的苯環(huán)方向(見page37 圖2-15)。Chlorpromazine 的苯環(huán)2位的氯原子引起分子不對稱性，側(cè)鏈傾斜于含氯原子的苯環(huán)一邊是這類藥物分子抗精神病作用的重要的結(jié)構(gòu)特征，失去氯原子則無抗精神病作用。醫(yī)學教|育網(wǎng)|收集整理Chlorpromazine 為強抗精神病藥，但其毒副作用大，為尋找毒副作用小，療效好的新藥，對Chlorpromazine 醫(yī)學教|育網(wǎng)|收集整理進行了大量的構(gòu)效關(guān)系研究工作，其改造規(guī)律如下：

① 2位氯原子取代是活性必必需的，用其他吸電子基取代也有效，取代基的吸電子作用越強，活性越強，如三氟甲基取代活性增強3～5倍。用弱吸電子基取代活性降低，而毒副作用也降低，如乙?；〈?/p>

② 5位硫原子可由甲撐、乙撐、乙烯撐取代，仍具有抗精神病活性。

③ 10位氮原子可用甲叉取代仍保持藥效。

④ 10位上的側(cè)鏈可以改變，如用哌嗪代替二甲胺基形成新的類型，由于改善了油水分配系數(shù)活性增強，如奮乃靜的抗精神病作用為氯丙嗪的6～10倍。

2.噻噸類 以氯普噻噸 Chlorprothixene 為例

結(jié)構(gòu)中具有噻噸母環(huán)和堿性側(cè)鏈，屬硫雜蒽類抗精神病藥，是在吩噻嗪類抗精神病藥結(jié)構(gòu)改造中，將吩噻嗪環(huán)氮原子換為碳原子，并通過雙鍵與側(cè)鏈相連而發(fā)現(xiàn)的另一種結(jié)構(gòu)類型的抗精神病藥物。氯普噻噸分子結(jié)構(gòu)中存在雙鍵，有順式和反式兩種異構(gòu)體順式的抗精神病作用為反式的8倍，這可能是順式異構(gòu)體能與多巴胺分子部分重疊所致。

3.丁酰苯類 氟哌啶醇 Haloperidol

本品化學結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類不同，但藥理作用、臨床用途相似。為了克服本品的缺點，尋找作用好且毒性低的藥物，對本類藥物進行了大量的構(gòu)效關(guān)系研究，見圖2-21，并由此主要圍繞堿性咱還進行結(jié)構(gòu)改造，得到的藥物見標2-15。

4.苯二氮(艸)卓類 在鎮(zhèn)靜催眠藥中已介紹。

5.其它類 舒必利 Sulpiride 是在普魯卡因胺結(jié)構(gòu)改造中發(fā)現(xiàn)的苯甲酰胺類抗精神病藥。本品選擇性地拮抗D2、D3、D4 受體，具有抗精神病作用和止吐作用。與典型的抗精神病藥相比，既無鎮(zhèn)靜作用，又無和少有錐體外系反應(yīng)，副作用小。

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（責任編輯：中大編輯）

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