執(zhí)業(yè)西藥師

《藥理學》考試輔導： 精神藥物（2）

二、分類

抗精神分裂癥藥大都是D2受體拮抗劑。

經(jīng)典抗精神病藥對陽性癥狀非常有效，同時多有錐體外系不良反應。非經(jīng)典抗精神病藥對陰性癥狀也有效，而幾乎沒有錐體外系不良反應。

氯丙嗪

【藥理作用】

氯丙嗪為D2受體阻斷劑。對α受體、H1受體、5-HT2受體和M受體也有阻斷作用，因此藥理作用廣泛。

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)

（1）抗精神病作用

長期連續(xù)用藥后，氯丙嗪的鎮(zhèn)靜作用可出現(xiàn)耐受性，而其抗精神病作用不出現(xiàn)耐受性。

（2）鎮(zhèn)吐作用

氯丙嗪有較強的鎮(zhèn)吐作用。小劑量時可對抗DA受體激動劑阿撲嗎啡引起的嘔吐反應，這是由于氯丙嗪抑制了延腦第四腦室底部催吐化學感受區(qū)D2受體；大劑量時又可直接抑制嘔吐中樞，但不能對抗前庭刺激引起的嘔吐（暈船、暈車）。對頑固性呃逆也有效。

（3）對體溫調(diào)節(jié)的作用

氯丙嗪可抑制體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)失靈，機體體溫可隨環(huán)境溫度變化而變化，在低溫環(huán)境下體溫下降至正常以下，在炎熱天氣，氯丙嗪使體溫升高，這是其干擾了機體正常散熱的結果。這與解熱鎮(zhèn)痛藥不同，后者只降低發(fā)熱體溫而不降低正常體溫。臨床上用物理降溫（冰袋、冰?。┡浜下缺嚎沙霈F(xiàn)鎮(zhèn)靜、嗜睡、體溫降低至正常以下、基礎代謝率降低、器官功能活動減少、耗氧量減低而呈“人工冬眠”狀態(tài)，用于低溫麻醉。

（4）加強中樞抑制藥的作用

2.對自主神經(jīng)系統(tǒng)的影響

其阻斷α受體，可致血管擴張，血壓下降，翻轉腎上腺素的升壓效應，故腎上腺素不適合用于氯丙嗪引起的低血壓。但反復應用后，其降壓作用可產(chǎn)生耐受性而逐漸減弱，故不作為抗高血壓藥應用。

【臨床應用】

1.精神分裂癥

臨床主要用于控制精神分裂癥，以精神運動興奮和幻覺妄想療效尤為突出，對抑郁癥及木僵癥狀的療效較差。對急性患者療效顯著，但須長期用藥維持治療，減少復發(fā)；對慢性精神分裂癥患者療效較差。

氯丙嗪還用于預防精神分裂癥的復發(fā)，對躁狂癥及其他精神病伴有的興奮、緊張及妄想等也有治療作用。

2.嘔吐和頑固性呃逆

臨床主要用于強心苷、嗎啡、四環(huán)素等藥物和尿毒癥、惡性腫瘤、放射病等疾病所致的嘔吐。對頑固性呃逆也有顯著療效。對暈動癥引起的嘔吐無效。

3.低溫麻醉與人工冬眠

氯丙嗪配合物理降溫可用于低溫麻醉，減少組織耗氧量，有利于某些手術。氯丙嗪與哌替啶、異丙嗪合用，稱為“人工冬眠”，有利于機體度過危險期

【不良反應】

1.常見不良反應

青光眼患者禁用。為防止體位性低血壓，注射氯丙嗪后應臥床休息1～2h，然后緩慢起立。

2.錐體外系反應（長期大量服用）

（1）藥源性帕金森綜合征

（2）靜坐不能

（3）急性肌張力障礙

可用中樞性膽堿受體阻滯藥（安坦）或促DA釋放藥（金剛烷胺）等緩解錐體外系反應。

（4）遲發(fā)性運動障礙

其機制可能與氯丙嗪長期阻斷突觸后DA受體，使DA受體數(shù)目增加（上調(diào)）有關。此反應一旦發(fā)生，很難治療，抗膽堿藥反可使癥狀加重，氯氮平可能使此反應減輕。

3.驚厥和癲癇 用藥過程中出現(xiàn)局部或全身抽搐，故有癲癇或驚厥病史患者禁用。

4.內(nèi)分泌系統(tǒng)紊亂 乳腺增大，乳腺癌患者禁用。

5.其它 嚴重肝功能損害及昏迷者禁用。

氯氮平

氯氮平是第一個用于臨床的非典型的抗精神病藥。幾無錐體外系反應及內(nèi)分泌方面的不良反應。

不良反應有流涎、便秘、發(fā)熱、粒細胞減少。

舒必利

錐體外系不良反應較少。

用于治療精神分裂癥的幻覺妄想型或緊張型，對精神分裂癥的陰性癥狀如情緒低落、憂郁、孤僻、退縮等也有效；對長期用其他藥物治療無效的難治病例也有效。

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（責任編輯：）

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