執(zhí)業(yè)西藥師

《藥理學》第五章沖刺輔導(dǎo)（1）—執(zhí)業(yè)西藥師

第五章 抗菌藥物概論

第一節(jié) 抗菌藥物的常用術(shù)語

1.抗菌藥：對細菌具有抑制或殺滅作用，包括抗生素和人工合成抗菌藥物（喹諾酮類、磺胺類等）。
2.化療指數(shù)：評價藥物的安全性，通常用某藥的動物半數(shù)致死量（LD50）與半數(shù)有效量（ED50）的比值來表示?；熤笖?shù)越大，表示該藥的療效越好，毒性越小。
3.抗菌后效應(yīng)（PAE）：PAE是評價抗菌藥物活性的重要指標之一。

第二節(jié) 抗菌藥物的主要作用機制

一、抑制細菌細胞壁合成

格蘭仕陽性菌細胞壁厚，主要成分為肽聚糖；

格蘭仕陰性菌細胞壁含肽聚糖少；

胞漿內(nèi)磷霉素

胞漿膜上萬古霉素

胞漿膜外β-內(nèi)酰胺類青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）是β-內(nèi)酰胺類抗生素的主要作用靶位。β-內(nèi)酰胺類抗生素和PBPs通過共價鍵結(jié)合，使其失去轉(zhuǎn)肽作用。

二、抑制細胞膜功能

多粘菌素、制霉菌素、咪唑類抗真菌藥

三、抑制或干擾蛋白質(zhì)合成

氨基糖苷類、四環(huán)素類→30S亞基。

氯霉素、克林霉素、大環(huán)內(nèi)酯類→50S亞基。

四、影響核酸代謝

喹諾酮類→抑制DNA回旋酶（拓撲異構(gòu)酶Ⅱ）→導(dǎo)致細菌死亡；

利福平→抑制RNA聚合酶；

磺胺類藥物→→競爭二氫蝶呤合酶→阻礙葉酸的合成；

甲氧芐啶→二氫葉酸還原酶→阻止四氫葉酸的合成。

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