執(zhí)業(yè)西藥師

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1.熔融法

2.溶劑-熔融法對(duì)熱易敏感的藥物不宜制成滴丸。

本實(shí)驗(yàn)以難溶性藥物姜黃粉末為模型物，以PEG6000為載體，采用溶劑-熔融法制成滴丸。由于PEG6000的分子量較大，晶格由兩列平行螺旋鏈所組成，熔融后凝結(jié)時(shí)，雙螺旋的空間中PEG晶格產(chǎn)生種種缺損，這種晶格缺損可改變結(jié)晶的性質(zhì)如溶解度，溶出速度，吸附能力以及吸濕性等。當(dāng)藥物分子量不超過(guò)1000時(shí)(姜黃素分子量為368.39)，藥物分子可插入載體PEG6000分子中，形成分子分散的插入型固體溶液。這種固體分散體的滴丸，溶解度比姜黃原藥物增大一倍多，劑量減半時(shí)，滴丸對(duì)大鼠胃的刺激性與原藥物相比可顯著降低，且仍有抑制基礎(chǔ)胃酸分泌的作用。

以微溶于水的氯霉素為模型物，PEG6000為載體，采用熔融法制成滴丸。氯霉素的熔點(diǎn)為149～153℃，約在85℃能與熔點(diǎn)為55～68℃的PEG6000形成低共熔物，提高氯霉素的溶解度而增加療效。

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