執(zhí)業(yè)西藥師

藥物結(jié)構(gòu)的官能團(tuán)對藥物理化性質(zhì)及藥效的影響

藥物結(jié)構(gòu)中不同的官能團(tuán)的改變可使整個分子的理化性質(zhì)、電荷密度等發(fā)生變化，進(jìn)而改變或影響藥物與受體的結(jié)合，影響藥物在體內(nèi)的吸收和轉(zhuǎn)運(yùn)，最終影響藥物的藥效，有時會產(chǎn)生毒副作用。

1.烴基
藥物分子中引入烴基，可改變?nèi)芙舛?、離解度、分配系數(shù)，還可增加位阻，從而增加穩(wěn)定性。

2.鹵素
鹵索是很強(qiáng)的吸電子基，可影響分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時間。

3.羥基和巰基
引入羥基可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性。

4.醚和硫醚
醚類化合物由于醚中的氧原子有孤對電子，能吸引質(zhì)子，具有親水性，碳原子具有親脂性，使醚類化合物在脂-水交界處定向排布，易于通過生物膜。

5.磺酸、羧酸、酯
磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過生物膜，導(dǎo)致生物活性減整理弱，毒性降低。羧酸成鹽可增加水溶性。
羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。

6.酰胺
在構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵，因此酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力。

7.胺類

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