執(zhí)業(yè)西藥師

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俗稱：醋丁酰心安，acecor，monitan，neptal

本品可選擇性地阻斷β1受體，即具有心臟選擇作用，也具有一定的內(nèi)在交感活性和膜穩(wěn)定性。作用與普萘洛爾相似，但強(qiáng)度僅及1/2。口服本品可自胃腸吸收70%，其經(jīng)肝的首過(guò)效應(yīng)較大(30%)，故絕對(duì)生物利用度約40%;口服后2小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值;在日劑量為200～400mg，其血藥濃度與劑量成正比，劑量更大時(shí)則否。與血漿蛋白結(jié)合率低，但與紅細(xì)胞結(jié)合率為50%。它可分布于全身，但不易通過(guò)血腦屏障;它可通過(guò)胎盤，也可出現(xiàn)于乳中。約70%在肝內(nèi)被代謝成仍具藥理活性的二醋洛爾(diacefolol)，原形藥及代謝物均有肝腸循環(huán)，并均由腎排出，本品的t1/2為3～4小時(shí)，其代謝物的t1/2為8～13小時(shí)。在老年人，其t1/2延長(zhǎng);在腎功能低下者，其t1/2可延長(zhǎng)至32小時(shí)。

本品可用于高血壓、心絞痛、心律失常等。

用于高血壓時(shí)，口服，開(kāi)始劑量為400mg/日，于早餐時(shí)1次服下或于1日內(nèi)分為兩次服用，需要時(shí)可于2周后增加劑量至400mg/次，1日2次。

用于心絞痛時(shí)，口服，劑量為400mg/d，于早餐時(shí)1次服下或于1日內(nèi)分為兩次服用，可根據(jù)情況增量至300mg/次，1日3次。

腎功能低下者宜減量，老年人1日劑量不宜超過(guò)800mg.亦可緩慢靜注，12.5～25mg/次，24小時(shí)內(nèi)總量不得超過(guò)95～100mg。一般不良反應(yīng)同普萘洛爾。

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