執(zhí)業(yè)西藥師

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新斯的明(neostigmine， prostigmine)是人工合成品。

化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有季銨基因，故口服吸收少而不規(guī)則。一般口服劑量為皮下注射量的10倍以上。不易透過血腦屏障，無明顯的中樞作用。溶液滴眼時(shí)，不易透過角膜進(jìn)入前房，故對(duì)眼的作用也較弱。

「作用機(jī)制」新斯的明能可逆地抑制膽堿酯酶，表現(xiàn)乙酰膽堿的M和N樣作用。其結(jié)構(gòu)中的季銨陽離頭以靜電引力與膽堿酯酶的陰離子部位結(jié)合，同時(shí)其分子中的羰基碳與酶的酯解部位絲氨酸羥基形成共價(jià)鍵結(jié)合，生成膽堿酯酶和新斯的明復(fù)合物。由復(fù)合物進(jìn)而裂解成的二甲胺基甲?；憠A酯酶的水解速度較乙?；憠A酯酶的水解速度為慢，故酶被抑制的時(shí)間較長(zhǎng)，但較有機(jī)磷酸酯類為短，故屬易逆性類。二甲胺基甲?；憠A酯酶水解后，形成二甲胺基甲酸和復(fù)活的膽堿酯酶，酶的活性才得以恢復(fù)。

「藥理作用」新斯的明對(duì)心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌作用較弱，對(duì)胃腸道和膀胱平滑肌有較強(qiáng)的興奮作用;而對(duì)骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)，因?yàn)樗ㄟ^抑制膽堿酯酶而發(fā)揮作用外，還能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N2膽堿受體以及促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。

「臨床應(yīng)用」

1.重癥肌無力其主要特征是肌肉經(jīng)過短暫重復(fù)的活動(dòng)后，出現(xiàn)肌無力癥狀。這是一種自身免疫性疾病。多數(shù)患者血清中有抗膽堿受體的抗體，其終板電位的膽堿受體數(shù)量減少70%～90%.皮下或肌內(nèi)注射新斯的明后，約經(jīng)15分鐘左右即可使癥狀減輕，約維持2～4小時(shí)左右。除嚴(yán)重和緊急情況外，一般采用口服給藥，因需經(jīng)常給藥，故要掌握好劑量，以免因過量轉(zhuǎn)入抑制，引起“膽堿能危象”使肌無力癥狀加重。如療效不夠滿意時(shí)，可并用糖皮質(zhì)激素制劑或硫唑嘌呤等免疫抑制藥。

2.腹氣脹和尿潴留新斯的明能興奮胃腸道平滑肌及膀胱逼尿肌，促進(jìn)排氣和排尿，適用于手術(shù)后腹氣脹和尿潴留。

3.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速在壓迫眼球或頸動(dòng)脈竇等興奮迷走神經(jīng)措施無效時(shí)，可用新斯的明，通過擬膽堿作用使心室頻率減慢。

4.可用于非去極化型骨骼肌松弛藥如筒箭毒堿過量時(shí)的解毒。

「不良反應(yīng)」副作用較小，過量可產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹痛、肌肉顫動(dòng)等，其M樣作可用阿托品對(duì)抗。禁用于機(jī)械性腸梗阻、尿路梗塞和支氣管哮喘患者。

其他易逆性抗膽堿酯酶藥：

吡啶斯的明(pyridostigmine)作用較新斯的明稍弱。主要用于治療重癥肌無力，因肌力改善作用維持較久，故適于晚上用藥。也可用于手術(shù)后腹氣脹和尿潴留。過量中毒的危險(xiǎn)較少。禁忌證同新斯的明。

安貝氯銨(ambenonium，酶抑寧mytelase)的抗膽堿酯酶作用和興奮骨骼肌作用都較新斯的明強(qiáng)，作用持續(xù)時(shí)間也較長(zhǎng)，可口服給藥。主要用于重癥肌無力，不良反應(yīng)和應(yīng)用時(shí)注意事項(xiàng)與新斯的明相似。

毒扁豆堿(physostigmine)又名依色林(eserine)，是從非洲出產(chǎn)的毒扁豆(Phsostigma venenosum)種子中提出的生物堿，現(xiàn)已能人工合成。水溶液不穩(wěn)定，滴眼劑應(yīng)以pH4～5的緩沖液配制，否則易氧化成紅色，療效減弱，刺激性增大，應(yīng)保存在棕色瓶?jī)?nèi)。為叔胺類化合物。易通過粘膜吸收。口服及注射都易吸收，也易于透過血腦屏障。具有與新斯的明相似的可逆性抑制膽堿酯酶的作用，吸收后在外周可出現(xiàn)擬膽堿作用。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，小劑量興奮，大劑量抑制，中毒時(shí)可引起呼吸麻痹?，F(xiàn)主要局部用于治療青光眼，能縮小瞳孔，降低眼內(nèi)壓，收縮睫狀肌而引起調(diào)節(jié)痙攣等。常用0.005%溶液滴眼，作用較毛果蕓香堿強(qiáng)而持久，但刺激性較大。又由于收縮睫狀肌的作用較強(qiáng)，可引起頭痛。滴眼后5分鐘即出現(xiàn)縮瞳，眼內(nèi)壓下降作用可維持1～2天，調(diào)節(jié)痙攣現(xiàn)象消失較快。滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)眥，避免藥液流入鼻腔后吸收，引起中毒。

加蘭他敏(galanthamine)也是可逆性抗膽堿酯酶藥，體外抗膽堿酯酶效價(jià)約為毒扁豆堿的1/10.可用于重癥肌無力，但療效較差，也用于脊髓前角灰白質(zhì)炎(小兒麻痹癥)后遺癥的治療。

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