執(zhí)業(yè)西藥師

1、不含有脯氨酸結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑是

A 卡托普利

B 依那普利

C 貝那普利

D 賴(lài)諾普利

E 纈沙坦

正確答案：C ?

答案解析：卡托普利為含巰基的ACE抑制藥：分子中含有巰基和脯氨酸片段，是關(guān)鍵的藥效團(tuán)。賴(lài)諾普利結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴(lài)氨酸基團(tuán)，取代了經(jīng)典的丙氨酸殘基，具有兩個(gè)沒(méi)有被酯化得羧基;是唯一的含游離雙羧酸的普利類(lèi)藥物。纈沙坦是血管緊張素受體拮抗劑。貝那普利也是雙羧基的ACE抑制劑藥物，是種前體藥，水解后才具有活性，貝那普利是用7元環(huán)的內(nèi)酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸結(jié)構(gòu)。

2、化學(xué)結(jié)構(gòu)為單硝酸異山梨酯的藥物屬于( )

A 抗高血壓藥

B 抗心絞痛藥

C 抗心律失常藥

D 抗心力衰竭藥

E 抗動(dòng)脈粥樣硬化藥

正確答案：B ?

答案解析：硝酸酯類(lèi)藥物的基本結(jié)構(gòu)是由醇或多元醇與硝酸或亞硝酸而成的酯，臨床上使用的藥物主要有硝酸甘油、丁四硝酯、戊四硝酯、硝酸異山梨酯及其代謝產(chǎn)物單硝酸異山梨酯，以及甘露六硝酯。臨床用于抗心絞痛。

3、華法林的作用機(jī)制

A 抑制維生素K環(huán)氧還原酶

B 與游離Xa 活性位點(diǎn)結(jié)合，阻斷其與底物的結(jié)合

C 拮抗血小板ADP受體

D 競(jìng)爭(zhēng)性阻斷纖維蛋白原及血管性血友病因子與血小板受體結(jié)合

E 組織纖溶酶原激活

正確答案：A ?

答案解析：華法林為香豆素類(lèi)抗凝藥，主要做用機(jī)制是抑制維生素K環(huán)氧還原酶，阻止維生素k由環(huán)氧型像氫醌型轉(zhuǎn)變，從而影響凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活性。

4、下列藥物含有膦?；氖?/p>

A 福辛普利

B 依那普利

C 卡托普利

D 賴(lài)諾普利

E 雷米普利

正確答案：A ?

答案解析：福辛普利含有膦酰基的ACE抑制藥的代表:以次膦酸類(lèi)結(jié)構(gòu)替代依那普利拉中的羧基，可產(chǎn)生與巰基和羧基相似的方式和ACE的鋅離子結(jié)合。 【該題針對(duì)“抗高血壓藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

5、他汀類(lèi)藥物的特征不良反應(yīng)是

A 干咳

B 溶血

C 皮疹

D 橫紋肌溶解

E 血管神經(jīng)性水腫

正確答案：D ?

答案解析：所有他汀類(lèi)藥物可能均有一定程度的橫紋肌溶解副作用，而西立伐他汀相關(guān)的引起危及生命的橫紋肌溶解病例報(bào)告頻率明顯地比其他他汀類(lèi)藥物更頻繁。 【該題針對(duì)“調(diào)節(jié)血脂藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

6、下列屬于卡托普利與結(jié)構(gòu)中巰基有關(guān)的特殊不良反應(yīng)是

A 干咳

B 頭痛

C 惡心

D 斑丘疹

E 味覺(jué)障礙

正確答案：DE ?

答案解析：研究表明，斑丘疹和味覺(jué)障礙的高發(fā)生率與卡托普利的巰基有關(guān)。 【該題針對(duì)“抗高血壓藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

7、下列哪些藥物的光學(xué)異構(gòu)體活性不同

A 維拉帕米

B 替米沙坦

C 硝苯地平

D 鹽酸可樂(lè)定

E 地爾硫

正確答案：AE ?

答案解析：維拉帕米分子中含有手性碳原子，右旋體比左旋體的作用強(qiáng)得多?，F(xiàn)用外消旋體。 鹽酸地爾硫分子結(jié)構(gòu)中有2個(gè)手性碳原子，具有4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體。2S、3S異構(gòu)體冠脈擴(kuò)張作用較強(qiáng)，臨床僅用2S、3S異構(gòu)體。 BCD結(jié)構(gòu)中不含有手性碳。 【該題針對(duì)“抗心絞痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

8、氯沙坦符合下列哪些性質(zhì)

A 結(jié)構(gòu)中含有四氮唑基

B 為ACE抑制劑

C 為血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

D 臨床主要用于抗心律失常

E 能與鉀離子成鹽

正確答案：ACE ?

答案解析：氯沙坦是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的代表藥物，分子中的四氮唑結(jié)構(gòu)為酸性基團(tuán)，為中等強(qiáng)度的酸，其pKa 5～6，能與鉀離子成鹽。2位為丁基使其保證必要的脂溶性和疏水性。5位為羥甲基，在體內(nèi)約14%其羥甲基代謝氧化成甲酸衍生物。代謝物的活性比氯沙坦強(qiáng)10～40倍。本品的作用由原藥與代謝產(chǎn)物共同產(chǎn)生。 【該題針對(duì)“抗高血壓藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

9、關(guān)于福辛普利性質(zhì)的說(shuō)法，正確的有

A 福辛普利屬于巰基類(lèi)ACE抑制劑

B 福辛普利屬于膦?；?lèi)ACE抑制劑

C 福辛普利結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)游離的羧基

D 福辛普利經(jīng)腸壁和肝的酯酶催化，形成活性物質(zhì)

E 福辛普利在體內(nèi)代謝為福辛普利拉而發(fā)揮作用

正確答案：BDE ?

答案解析：福辛普利含有膦?；腁CE抑制藥的代表。福辛普利為前藥，是次膦酸與酰氧基烷基形成的酯，能使福辛普里具有較好的脂溶性，同時(shí)也能提高其生物利用度?？诜蠼?jīng)腸壁和肝的酯酶催化，便形成了活性的福辛普利拉。 【該題針對(duì)“抗高血壓藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

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