一、最佳選擇題
1[.單選題]細(xì)胞外的K+及細(xì)胞內(nèi)的Na+可通過Na+,K+-ATP酶逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),這種過程稱為()。
A.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散
C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
D.濾過
E.易化擴(kuò)散
[答案]C
[解析]本題考查的是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)。一些生命必需物質(zhì)(如K+、Na+、I+、單糖、氨基酸、水溶性維生素)等通過主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收。
2[.單選題]僅具有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制的腎排泄過程是()。
A.腎小管分泌
B.腎小球?yàn)V過
C.乳汁排泄
D.膽汁排泄
E.腎小管重吸收
[答案]A
[解析]本題考查的是腎排泄載體轉(zhuǎn)運(yùn)的特征。腎小球?yàn)V過:游離藥物可以膜孔擴(kuò)散方式濾過。腎小管分泌:是將藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)至尿中的排泄過程。腎小管重吸收分為主動(dòng)重吸收和被動(dòng)重吸收。
3[.單選題]不消耗能量,順濃度梯度,在細(xì)胞膜載體的幫助下轉(zhuǎn)運(yùn)的過程是()。
A.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散
C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
D.濾過
E.易化擴(kuò)散
[答案]E
[解析]本題考查的是易化擴(kuò)散的特征。易化擴(kuò)散又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn),是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。易化擴(kuò)散具有載體轉(zhuǎn)運(yùn)的各種特征:對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求,可被結(jié)構(gòu)類似物競(jìng)爭(zhēng)性抑制;也有飽和現(xiàn)象。與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不同之處在于:易化擴(kuò)散不消耗能量,而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn),載體轉(zhuǎn)運(yùn)的速率大大超過被動(dòng)擴(kuò)散。
4[.單選題]經(jīng)胃腸道吸收的藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活的過程稱為()。
A.腸-肝循環(huán)
B.生物轉(zhuǎn)化
C.首關(guān)效應(yīng)
D.誘導(dǎo)效應(yīng)
E.抑制效應(yīng)
[答案]C
[解析]本題考查的是首關(guān)效應(yīng)的定義??诜幬镞M(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活稱為“首關(guān)代謝”或“首關(guān)效應(yīng)”。藥物的首關(guān)效應(yīng)越大,藥物被代謝越多,其血藥濃度也越小,藥效受到明顯的影響。
5[.單選題]可能引起腸-肝循環(huán)的排泄過程是()。
A.腎小管分泌
B.腎小球?yàn)V過
C.乳汁排泄
D.膽汁排泄
E.腎小管重吸收
[答案]D
[解析]本題考查的是腸-肝循環(huán)特征。腸-肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物,在腸道中重新被吸收,經(jīng)門靜脈返回肝臟,重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。
6[.單選題]下列過程中一般不存在競(jìng)爭(zhēng)性抑制的是()。
A.腎小球?yàn)V過
B.膽汁排泄
C.腎小管分泌
D.腎小管重吸收
E.胎盤轉(zhuǎn)運(yùn)
[答案]A
[解析]本題考查的是載體轉(zhuǎn)運(yùn)的各種特征。載體轉(zhuǎn)運(yùn)的特征:對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求,可被結(jié)構(gòu)類似物競(jìng)爭(zhēng)性抑制;也有飽和現(xiàn)象。載體轉(zhuǎn)運(yùn)有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散兩種方式。腎小球?yàn)V過游離藥物可以膜孔擴(kuò)散方式濾過,無載體轉(zhuǎn)運(yùn)。膽汁排泄轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制可分為被動(dòng)擴(kuò)散和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(有載體轉(zhuǎn)運(yùn))。腎小管分泌是將藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)至尿中的排泄過程(有載體轉(zhuǎn)運(yùn))。腎小管重吸收分為主動(dòng)重吸收(有載體轉(zhuǎn)運(yùn))和被動(dòng)重吸收。胎盤轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制包括被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(有載體轉(zhuǎn)運(yùn))。
二、配伍選擇題
1[.共享答案題]
A.途徑和劑型的影響
B.劑量的影響
C.立體選擇性
D.酶誘導(dǎo)作用和抑制作用
E.基因多態(tài)性
1[1單選題]結(jié)核病患者對(duì)異煙肼的反應(yīng)不一樣屬于()。
[答案]E
[解析]本題考查的是影響藥物代謝因素。結(jié)核病患者對(duì)異煙肼的代謝酶的活性不同,這是由于基因多態(tài)性。劑量增加,代謝酶數(shù)量有限,達(dá)到飽和,藥物不能全部代謝。R-華法林競(jìng)爭(zhēng)性抑制S-華法林即為代謝反應(yīng)的立體選擇性。苯巴比妥、苯妥英鈉能誘導(dǎo)酶活性,加速藥物消除。
2[1單選題]代謝反應(yīng)會(huì)出現(xiàn)飽和現(xiàn)象屬于()。
[答案]B
[解析]本題考查的是影響藥物代謝因素。結(jié)核病患者對(duì)異煙肼的代謝酶的活性不同,這是由于基因多態(tài)性。劑量增加,代謝酶數(shù)量有限,達(dá)到飽和,藥物不能全部代謝。R-華法林競(jìng)爭(zhēng)性抑制S-華法林即為代謝反應(yīng)的立體選擇性。苯巴比妥、苯妥英鈉能誘導(dǎo)酶活性,加速藥物消除。
3[1單選題]R-華法林競(jìng)爭(zhēng)性地抑制S-華法林的羥化代謝屬于()。
[答案]C
[解析]本題考查的是影響藥物代謝因素。結(jié)核病患者對(duì)異煙肼的代謝酶的活性不同,這是由于基因多態(tài)性。劑量增加,代謝酶數(shù)量有限,達(dá)到飽和,藥物不能全部代謝。R-華法林競(jìng)爭(zhēng)性抑制S-華法林即為代謝反應(yīng)的立體選擇性。苯巴比妥、苯妥英鈉能誘導(dǎo)酶活性,加速藥物消除。
4[1單選題]苯巴比妥、苯妥英鈉能加速藥物的消除而使藥效減弱屬于()。
[答案]D
[解析]本題考查的是影響藥物代謝因素。結(jié)核病患者對(duì)異煙肼的代謝酶的活性不同,這是由于基因多態(tài)性。劑量增加,代謝酶數(shù)量有限,達(dá)到飽和,藥物不能全部代謝。R-華法林競(jìng)爭(zhēng)性抑制S-華法林即為代謝反應(yīng)的立體選擇性。苯巴比妥、苯妥英鈉能誘導(dǎo)酶活性,加速藥物消除。
2[.共享答案題]
A.藥物的脂溶性和解離度,分子量和粒子大小,吸收促進(jìn)劑的選擇
B.局部血流量,溶媒的選擇,分子量及脂溶性
C.藥物的脂溶性和解離度,食物種類,不同劑型
D.藥物基質(zhì)的選擇,藥物在基質(zhì)中釋放的快慢;水溶性藥物采用脂溶性基質(zhì)
E.制劑的黏度,pH與滲透壓及滲透促進(jìn)劑的選擇
5[1單選題]影響鼻黏膜給藥的因素有()。
[答案]A
[解析]本題考查的是藥物的非胃腸道吸收的影響因素。直腸給藥,藥物混合于直腸分泌液中,通過腸黏膜被直接進(jìn)入大循環(huán),避免肝臟首關(guān)效應(yīng),但應(yīng)考慮藥物基質(zhì)的選擇以及藥物在基質(zhì)中釋放的快慢。胃腸道給藥與藥物的脂溶性和解離度有關(guān),同時(shí)還受食物和劑型的影響。肌內(nèi)注射要考慮局部血流量、溶媒的選擇、分子量及脂溶性。眼部給藥依賴于藥物本身的理化性質(zhì)、給藥劑量及劑型,包括制劑黏度、給藥體積、pH、滲透壓、滲透促進(jìn)劑的使用及給藥方法等。影響鼻黏膜給藥的因素有藥物的脂溶性和解離度,分子量和粒子大小,吸收促進(jìn)劑的選擇。
6[1單選題]影響直腸給藥的因素有()。
[答案]D
[解析]本題考查的是藥物的非胃腸道吸收的影響因素。直腸給藥,藥物混合于直腸分泌液中,通過腸黏膜被直接進(jìn)入大循環(huán),避免肝臟首關(guān)效應(yīng),但應(yīng)考慮藥物基質(zhì)的選擇以及藥物在基質(zhì)中釋放的快慢。胃腸道給藥與藥物的脂溶性和解離度有關(guān),同時(shí)還受食物和劑型的影響。肌內(nèi)注射要考慮局部血流量、溶媒的選擇、分子量及脂溶性。眼部給藥依賴于藥物本身的理化性質(zhì)、給藥劑量及劑型,包括制劑黏度、給藥體積、pH、滲透壓、滲透促進(jìn)劑的使用及給藥方法等。影響鼻黏膜給藥的因素有藥物的脂溶性和解離度,分子量和粒子大小,吸收促進(jìn)劑的選擇。
7[1單選題]影響肌內(nèi)注射給藥的因素有()。
[答案]B
[解析]本題考查的是藥物的非胃腸道吸收的影響因素。直腸給藥,藥物混合于直腸分泌液中,通過腸黏膜被直接進(jìn)入大循環(huán),避免肝臟首關(guān)效應(yīng),但應(yīng)考慮藥物基質(zhì)的選擇以及藥物在基質(zhì)中釋放的快慢。胃腸道給藥與藥物的脂溶性和解離度有關(guān),同時(shí)還受食物和劑型的影響。肌內(nèi)注射要考慮局部血流量、溶媒的選擇、分子量及脂溶性。眼部給藥依賴于藥物本身的理化性質(zhì)、給藥劑量及劑型,包括制劑黏度、給藥體積、pH、滲透壓、滲透促進(jìn)劑的使用及給藥方法等。影響鼻黏膜給藥的因素有藥物的脂溶性和解離度,分子量和粒子大小,吸收促進(jìn)劑的選擇。
8[1單選題]影響胃腸道給藥的因素有()。
[答案]C
[解析]本題考查的是藥物的非胃腸道吸收的影響因素。直腸給藥,藥物混合于直腸分泌液中,通過腸黏膜被直接進(jìn)入大循環(huán),避免肝臟首關(guān)效應(yīng),但應(yīng)考慮藥物基質(zhì)的選擇以及藥物在基質(zhì)中釋放的快慢。胃腸道給藥與藥物的脂溶性和解離度有關(guān),同時(shí)還受食物和劑型的影響。肌內(nèi)注射要考慮局部血流量、溶媒的選擇、分子量及脂溶性。眼部給藥依賴于藥物本身的理化性質(zhì)、給藥劑量及劑型,包括制劑黏度、給藥體積、pH、滲透壓、滲透促進(jìn)劑的使用及給藥方法等。影響鼻黏膜給藥的因素有藥物的脂溶性和解離度,分子量和粒子大小,吸收促進(jìn)劑的選擇。
9[1單選題]影響眼部給藥的因素有()。
[答案]E
[解析]本題考查的是藥物的非胃腸道吸收的影響因素。直腸給藥,藥物混合于直腸分泌液中,通過腸黏膜被直接進(jìn)入大循環(huán),避免肝臟首關(guān)效應(yīng),但應(yīng)考慮藥物基質(zhì)的選擇以及藥物在基質(zhì)中釋放的快慢。胃腸道給藥與藥物的脂溶性和解離度有關(guān),同時(shí)還受食物和劑型的影響。肌內(nèi)注射要考慮局部血流量、溶媒的選擇、分子量及脂溶性。眼部給藥依賴于藥物本身的理化性質(zhì)、給藥劑量及劑型,包括制劑黏度、給藥體積、pH、滲透壓、滲透促進(jìn)劑的使用及給藥方法等。影響鼻黏膜給藥的因素有藥物的脂溶性和解離度,分子量和粒子大小,吸收促進(jìn)劑的選擇。
三、多項(xiàng)選擇題
1[.多選題]影響注射給藥吸收的因素有()。
A.血漿蛋白結(jié)合率
B.注射部位的血流狀態(tài)
C.藥物分子量大小
D.不同劑型
E.混懸液中助懸劑的黏度
[答案]BCDE
[解析]本題考查的是影響注射給藥吸收的因素。影響因素包括生理因素和劑型因素(藥物理化性質(zhì)、制劑處方組成等)。注射部位的血流狀態(tài),血流豐富部位藥物吸收快。注射部位的按摩與熱敷亦能促進(jìn)藥物的吸收。分子量大的藥物難以通過毛細(xì)血管細(xì)孔,只能以淋巴系統(tǒng)為主要吸收途徑。藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合后,游離藥物濃度降低。各種注射劑中藥物的釋放速率按以下次序排列:水溶液>水混懸液>油溶液>O/W型乳劑>W/O型乳劑>油混懸液。助懸劑增加黏度,延緩藥物的吸收。藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力是影響藥物分布的因素。
2[.多選題]存在一級(jí)吸收過程的給藥途徑是()。
A.肌內(nèi)注射
B.靜脈滴注
C.靜脈注射
D.口服給藥
E.舌下給藥
[答案]ADE
[解析]本題考查的是藥物的體內(nèi)過程。靜脈內(nèi)直接給藥沒有吸收過程。
3[.多選題]治療藥物監(jiān)測(cè)的目的是保證藥物治療的有效性和安全性,在血藥濃度-效應(yīng)關(guān)系已經(jīng)確立的前提下,需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)的有()。
A.治療指數(shù)小、毒性反應(yīng)大的藥物
B.具有線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物
C.在體內(nèi)容易蓄積而發(fā)生毒性反應(yīng)的藥物
D.合并用藥易出現(xiàn)異常反應(yīng)的藥物
E.個(gè)體差異很大的藥物
[答案]ACDE
[解析]本題考查的是治療藥物監(jiān)測(cè)。有下列情況需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè):①個(gè)體差異很大;②具非線性動(dòng)力學(xué)特征藥;③治療指數(shù)小、毒性反應(yīng)強(qiáng)的藥物;④毒性反應(yīng)不易識(shí)別,用量不當(dāng)或用量不足的臨床反應(yīng)難以識(shí)別的藥物;⑤特殊人群用藥;⑥常規(guī)劑量下沒有療效或出現(xiàn)毒性反應(yīng);⑦合并用藥而出現(xiàn)的異常反應(yīng);⑧長(zhǎng)期用藥;⑨診斷和處理藥物過量或中毒。
4[.多選題]可以采用注射給藥的有()。
A.口服不吸收
B.胃腸道降解、首關(guān)效應(yīng)大
C.胃腸道刺激性大
D.急救用藥
E.不能吞咽的患者
[答案]ABCDE
[解析]本題考查的是注射給藥特點(diǎn)。口服不吸收、在胃腸道降解、首關(guān)效應(yīng)大、胃腸道刺激性大的藥物常以注射給藥,急救用藥或不能吞咽的患者也往往采用注射給藥。注射途徑有靜脈、肌內(nèi)、皮下、鞘內(nèi)與關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射等。
5[.多選題]可進(jìn)行肌內(nèi)注射的劑型有()。
A.溶液劑
B.混懸劑
C.乳劑
D.油溶液
E.油混懸劑
[答案]ABCDE
[解析]本題考查的是肌內(nèi)注射的劑型。肌內(nèi)注射,藥物經(jīng)結(jié)締組織擴(kuò)散,再由毛細(xì)血管和淋巴吸收進(jìn)入液循環(huán)。肌內(nèi)注射可以是溶液劑、混懸劑或乳劑,所用溶劑有水、復(fù)合溶劑或油等,容量一般為2~5ml。長(zhǎng)效注射劑常是油溶液或混懸劑,注射后在局部形成貯庫(kù),緩慢釋放藥物達(dá)到長(zhǎng)效目的。
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