2011年執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué):磺胺類(lèi)和砜類(lèi)

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2011年執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué):磺胺類(lèi)和砜類(lèi)

磺胺類(lèi)和砜類(lèi)與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶,從而抑制瘧原蟲(chóng)二氫葉酸的合成。單用時(shí)效果較差,僅抑制紅細(xì)胞內(nèi)期,主要用于耐氯喹的惡性瘧。對(duì)紅細(xì)胞外期無(wú)效。與乙胺嘧啶或TMP等二氫葉酸還原酶抑制劑合用,可增強(qiáng)療效。常用制劑為周效磺胺和氯苯砜。

制劑及用法

磷酸氯喹(chloroquinephosphate)口服,治療瘧疾(3日療法):第1日先服1.0g,8小時(shí)后再服0.5g;第2,3日各0.5g.預(yù)防:0.5g/次,1次/周。

硫酸奎寧(quininesulfate)口服0.3~0.6g/次,3次/日,連續(xù)服5~7日。

二鹽酸奎寧(quininedihydrochloride)靜脈滴注:0.25~0.5g/次,用葡萄糖液稀釋成每ml含0.5~1.0mg后,靜脈緩慢滴注。切忌靜脈推注。

甲氟喹(mefloquine)口服,用于耐多藥惡性瘧治療,成人1000~1500mg(鹽基)一次;兒童25mg/kg,一次。用于耐多藥惡性瘧預(yù)防,250mg/周,連用4周,以后每周125mg.

青蒿素油混懸劑肌內(nèi)注射,間日瘧及惡性瘧總量為500~800mg,療程2~3天。

磷酸伯氨喹(primaquinephosphate)口服,4日療法:52.8mg(4片)/日。連服4日。8日療法:39.6mg(3片)/日,連服8日。14日療法:26.4mg(2片)/日,連服14日。以上劑量均以其鹽基計(jì)算。

乙胺嘧啶(pyrimethamine)病因性預(yù)防:口服,25mg/次,1次/周或50mg/次,1次/2周。

防瘧片1號(hào)每片含氨苯砜100mg,乙胺嘧啶20mg.每7日服1次,每次1片(首次連服2天,每天1片),可連續(xù)服用3個(gè)月。

防瘧片2號(hào)每片含周效磺胺250mg,乙胺嘧啶17.5mg.每10~15天服1次,每次2片(首次連服2天,每天2片)。連續(xù)服用不宜超過(guò)3個(gè)月。

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