執(zhí)業(yè)西藥師

知識點五：

受體的概念和特性：飽和性、特異性、可逆性、高靈敏度、多樣性
（1）親和力：用解離常數(shù)KD表示，KD值越大，親和力越小，兩者成反比。
（2）內(nèi)在活性：用常數(shù)α來表示（0<a<1）。
激動劑
完全激動藥：大小用pD2表示表示。值越大，表示激動能力越強。
部分激動藥：低劑量部分激動受體高劑量拮抗。
拮抗劑
競爭性拮抗藥特點：（1）受體可逆結(jié)合（2）激動藥量效曲線平行右移，最大效應(yīng)不變，使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動藥時的水平。用pA2表示，數(shù)值越大，其拮抗作用越強。
非競爭性拮抗藥特點：（1）受體牢固結(jié)合（2）激動藥量效曲線下移，Emax下降。增加激動藥的劑量，不能使量效曲線的最大強度達到原來水平。
受體調(diào)節(jié)
受體脫敏：是藥物產(chǎn)生耐受性的原因。臨床長期應(yīng)用異丙腎上腺素（β受體激動劑，松弛支氣管平滑?。┲委熛?，可以引起異丙腎上腺素療效逐漸變?nèi)酢?br /> 受體增敏：長期應(yīng)用β受體拮抗藥普萘洛爾時，突然停藥可以由于β受體的敏感性增高而引起“反跳”現(xiàn)象。
受體與效應(yīng)器相互作用后的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)
第一信使：指多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細胞因子等細胞外信使物質(zhì)。
第二信使：環(huán)磷腺苷（cAMP）、環(huán)磷鳥苷（cGMP）、肌醇磷脂、鈣離子、廿碳烯酸類、一氧化氮（NO）

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