執(zhí)業(yè)西藥師

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第一節(jié)　阿片生物堿類藥物

一、阿片受體激動藥

嗎啡

【藥理作用】三鎮(zhèn)-抑制-縮瞳-降壓-興奮

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)

(1)鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜：對慢性持續(xù)性鈍痛的鎮(zhèn)痛作用優(yōu)于間斷性銳痛。在鎮(zhèn)痛劑量下還有明顯的鎮(zhèn)靜作用，但無催眠作用

(2)抑制呼吸：

(3)其他作用：抑制延髓咳嗽中樞，有強大的鎮(zhèn)咳作用。興奮動眼神經(jīng)縮瞳核，引起瞳孔縮小，中毒量時瞳孔可呈針尖大小，此為診斷嗎啡中毒的重要依據(jù)之一。

2.外周作用

(1)血管擴張：嗎啡可擴張阻力血管和容量血管，使血壓下降，可引起體位性低血壓。

(2)興奮平滑肌：治療劑量嗎啡興奮胃腸平滑肌，減慢胃排空速度;減少消化液分泌，可引起便秘。嗎啡還可使膽道平滑肌痙攣，引起上腹不適甚至膽絞痛，阿托品可部分緩解。治療量嗎啡增強子宮平滑肌張力，影響分娩，延長產(chǎn)程，故不宜用于分娩止痛。嗎啡能提高膀胱括約肌張力，引起排尿困難、尿潴留。大劑量時還可收縮支氣管平滑肌，加重呼吸困難。

3.免疫系統(tǒng)

嗎啡對免疫系統(tǒng)有抑制作用。

【臨床應(yīng)用】

1.鎮(zhèn)痛：

2.心源性哮喘：

3.止瀉：

4.復合麻醉：

【不良反應(yīng)】

1.耐受性和依賴性：

2.一般性不良反應(yīng)：治療量嗎啡可引起眩暈、頭痛、惡心嘔吐、便秘、嗜睡、呼吸抑制、排尿困難、膽絞痛，還可引起顱內(nèi)壓升高和直立性低血壓。

3.急性中毒：可引起昏迷，呼吸深度抑制(可至2～4次/分)，瞳孔極度縮小呈針尖樣，血壓降低甚至休克。呼吸肌麻痹是致死主要原因。

4.禁忌證：禁用于分娩止痛，支氣管哮喘、肺心病、慢性阻塞性肺疾患、甲狀腺功能減退、腎上腺皮質(zhì)功能不全、前列腺肥大、排尿困難、肝功能減退患者和顱腦損傷所致的顱內(nèi)壓升高者。

【阿片類藥物濫用及其治療】

脫毒治療方法

(1)藥物替代遞減法：采用作用持久、溫和或戒斷癥狀較輕的美沙酮或丁丙諾啡等藥物替代作用迅速而強烈的海洛因、嗎啡等。服用美沙酮后不會產(chǎn)生欣快感，耐受性及依賴性發(fā)生較慢，因而適用于長時間的維持治療。

(2)a受體激動藥

(3)自然戒斷法

(4)亞冬眠療法

可待因

經(jīng)肝臟代謝轉(zhuǎn)化為嗎啡及其他具有活性的阿片類代謝產(chǎn)物。其鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)咳作用分別為嗎啡的1/12和1/4。本品無明顯鎮(zhèn)靜作用，幾乎不產(chǎn)生欣快感，很少成癮。臨床用于各種手術(shù)后疼痛、骨折、癌癥疼痛、骨關(guān)節(jié)疼痛、牙痛、神經(jīng)痛等中度以上疼痛的止痛。與解熱鎮(zhèn)痛藥合用有協(xié)同作用。也作為中樞性鎮(zhèn)咳藥，用于無痰干咳及劇烈頻繁的咳嗽。

哌替啶(度冷丁)

【藥理作用】

1.中樞神經(jīng)(鎮(zhèn)痛)系統(tǒng)：作用與嗎啡相似。

2.興奮平滑肌：雖可中度提高胃腸道平滑肌及括約肌張力，不引起便秘，亦無止瀉作用。對妊娠末期子宮，并不對抗催產(chǎn)素的作用，故不延緩產(chǎn)程。

3.血管擴張 治療量哌替啶可擴張血管引起直立性低血壓。由于抑制使體內(nèi)CO2蓄積，擴張腦血管升高顱內(nèi)壓。

【臨床應(yīng)用】1.鎮(zhèn)痛 對各種疼痛均有效，成癮性較嗎啡弱;2. 麻醉前給藥及人工冬眠 與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑。3.心源性哮喘和肺水腫

芬太尼

鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強100倍。臨床主要用于各種原因引起的劇痛。也產(chǎn)生明顯欣快和成癮。與氟哌利多合用可產(chǎn)生“神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛”效果，以完成某些小手術(shù)。

美沙酮

常用作為脫毒治療的替代藥物。使用美沙酮期間，注射嗎啡不再產(chǎn)生欣快感，停用嗎啡也不再出現(xiàn)明顯的戒斷癥狀。

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（責任編輯：中大編輯）

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