執(zhí)業(yè)西藥師

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第一節(jié) 喹諾酮類抗菌藥物

一、氟喹諾酮類抗菌藥的共性

【體內(nèi)過(guò)程】

吸收： 可螯合二價(jià)和三價(jià)陽(yáng)離子，不與含有Ca 2+、Mg2+、Zn2+的食品、藥物同服。

分布： 表觀分布容積大，體內(nèi)的分布較廣

左氧氟沙星組織穿透力強(qiáng)，可進(jìn)入骨、關(guān)節(jié)、前列腺等。

環(huán)丙沙星可進(jìn)入腦脊液，能達(dá)到有效治療濃度。

氧氟沙星和環(huán)丙沙星膽汁中濃度高。

【抗菌作用】

第三代喹諾酮類有強(qiáng)大的抗G-活性，對(duì)球菌和桿菌，包括銅綠在內(nèi)的均有強(qiáng)大活性。

環(huán)丙沙星抗銅綠最強(qiáng);對(duì)G+球菌、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌及結(jié)核桿菌也有效。左氧氟沙星對(duì)肺炎鏈球菌在內(nèi)的G+作用最強(qiáng)。

選擇性抑制敏感細(xì)菌DNA回旋酶和撲異構(gòu)酶Ⅳ，真核細(xì)胞不含DNA回旋酶，故對(duì)細(xì)菌選擇性高。

【臨床應(yīng)用】

(1)泌尿生殖系統(tǒng)感染：G-

(2)腸道感染：G-

(3)呼吸道感染：加替沙星、莫西沙星對(duì)肺炎鏈球菌作用增強(qiáng)，并可覆蓋非典型病原體，是社區(qū)獲得性感染的主要治療藥物——呼吸喹諾酮。

【不良反應(yīng)】

1.消化道反應(yīng)：環(huán)丙沙星常見(jiàn)

2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：諾氟沙星>環(huán)丙沙星>左氧氟沙星

3. 對(duì)幼年動(dòng)物可引起輕度軟骨組織損害：不用于兒童和骨骼生長(zhǎng)期的患兒

4. 光敏反應(yīng)：

二、常用氟喹諾酮類藥物

三代：

諾氟沙星

對(duì)G-桿菌作用與氧氟沙星相似，對(duì)G+作用不如氧氟沙星。用于治療G-、G+引起的無(wú)并發(fā)癥的感染，主要是腸道感染。

環(huán)丙沙星

目前氟喹諾酮類中應(yīng)用最廣泛的品種。抗菌譜廣，G-桿菌體外抗菌活性為目前臨床應(yīng)用喹諾酮類中最強(qiáng)的。對(duì)耐藥銅綠假單胞菌有良效。能部分滲入腦組織和腦脊液，可用于治療流行性腦脊髓膜炎和化膿性胸膜炎。

用于全身感染，包括呼吸道、泌尿道、消化道、皮膚及軟組織感染均有效，對(duì)前列腺炎也有效。

左氧氟沙星

用量為氧氟沙星的1/2?？咕钚允茄醴承堑?倍。對(duì)葡萄球菌、鏈球菌、厭氧菌活性比環(huán)丙沙星強(qiáng)。

臨床對(duì)各種急性、慢性感染，難治感染有良效，適用于敏感菌引起的中、重度感染。

司帕沙星

因有肝腸循環(huán)，為長(zhǎng)效品種。對(duì)G+和厭氧菌作用增強(qiáng)，對(duì)G-作用不如環(huán)丙沙星。

四代：

加替沙星

在肺實(shí)質(zhì)及肺泡巨噬細(xì)胞內(nèi)可達(dá)到很高濃度。

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