執(zhí)業(yè)西藥師

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第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

一、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素共性

【體內(nèi)過程】

吸收：

第一代大環(huán)內(nèi)酯類：不耐酸，口服吸收少;紅霉素，一般用酯化物，環(huán)酯紅霉素(妊娠期禁用、肝損傷慎用)

第二代新大環(huán)內(nèi)酯類：不易為胃酸破壞，口服吸收好，生物利用度提高，如克拉霉素、阿奇霉素。受進(jìn)食影響，飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)。

第三代大環(huán)內(nèi)酯類：泰利霉素，對(duì)酸穩(wěn)定，口服生物利用度達(dá)57%。

分布：廣泛，除腦脊液外的各種體液和組織中，炎癥可促進(jìn)紅霉素的組織滲透。

【抗菌作用】

抗菌譜較窄：

第一代：大多數(shù)革蘭陽性菌、部分革蘭陰性菌、厭氧球菌有強(qiáng)大抗菌作用。

軍團(tuán)菌、彎曲菌、支原體、衣原體、弓形蟲、非典型分枝桿菌等也具良好抗菌作用。(非典型病原體覆蓋面廣，作用好)

第二代 提高了對(duì)格蘭陰性菌的抗菌活性。

第三代 對(duì)耐藥呼吸道病原體有良好作用。耐藥的肺炎鏈球菌有很強(qiáng)的作用。

機(jī)制：能不可逆地結(jié)合到細(xì)菌核糖體50S亞基上，選擇性抑制蛋白質(zhì)合成。

【臨床應(yīng)用】

1. 鏈球菌感染：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌，引起的扁桃體炎、咽炎等

2. 軍團(tuán)菌病

3. 衣原體、支原體感染：沙眼衣原體引起的眼部感染，肺炎衣原體、支原體引起的支氣管炎、肺炎，治療泌尿生殖系統(tǒng)衣原體感染。

在妊娠期間作為一線藥物，除酯化物

用于四環(huán)素禁忌證，嬰兒期衣原體肺炎、新生兒眼炎。

【不良反應(yīng)】

1.胃腸道反應(yīng)：第一代明顯，第二代低

2.肝損害：可能是對(duì)酯化物高敏反應(yīng)。

3.變態(tài)反應(yīng)：皮疹、藥物熱

4.二重感染：長(zhǎng)期用引起菌群失調(diào)，發(fā)生舌炎、偽膜性腸炎

二、常用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

紅霉素

臨床應(yīng)用：軍團(tuán)菌病、百日咳、空腸彎曲菌腸炎、支原體肺炎，首選藥;

不良反應(yīng)：主要是胃腸道反應(yīng)

羅紅霉素

臨床應(yīng)用：抗菌作用與紅霉素相仿

不良反應(yīng)：主要是胃腸道反應(yīng)，比紅霉素低

克拉霉素

臨床應(yīng)用：抗菌作用使大環(huán)內(nèi)酯類里最強(qiáng)者

不良反應(yīng)：胃腸道、變態(tài)反應(yīng)

阿奇霉素

臨床應(yīng)用：對(duì)革蘭陰性細(xì)菌的抗菌活性有明顯改善。肺炎支原體作用最強(qiáng)。

不良反應(yīng)：輕

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