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2012年執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學第十八章:抗癲癇藥及抗驚厥藥

發(fā)表時間:2012/9/4 11:03:43 來源:互聯(lián)網(wǎng) 點擊關(guān)注微信:關(guān)注中大網(wǎng)校微信

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抗癲癇藥及抗驚厥藥

第一節(jié) 抗癲癇藥

苯妥英鈉

藥理作用】

膜穩(wěn)定作用是藥理作用的基礎(chǔ),是苯妥英鈉抗驚厥作用的主要機制。

治療濃度的苯妥英鈉還能選擇性阻斷L和N型Ca2+通道,抑制K+外流。

此外苯妥英鈉還能通過抑制神經(jīng)末梢對GABA的攝取,使GABA受體上調(diào)。

治療濃度的苯妥英鈉無明顯鎮(zhèn)靜作用是其特點之一。

臨床應用】

(1)抗癲癇:苯妥英鈉是治療癲癇大發(fā)作的首選藥,但對小發(fā)作無效。

(2)治療中樞性痛癥及外周性神經(jīng)痛:這與其細胞膜穩(wěn)定作用有關(guān)。

(3)抗心律失常

【不良反應】

(1)局部刺激:苯妥英鈉堿性較強,對胃腸道有刺激性。靜脈注射可發(fā)生靜脈炎。

(2)神經(jīng)系統(tǒng)反應:可見眩暈、精神緊張、頭痛等癥。

(3)造血系統(tǒng):發(fā)生巨幼紅細胞性貧血,可能與本藥抑制葉酸吸收和代謝有關(guān),用甲酰四氫葉酸治療有效。

(4)過敏反應:偶可引起皮疹,粒細胞缺乏,血小板減少,再生障礙性貧血和肝臟損害。

(5)其他:本藥能誘導肝藥酶,可加速維生素D的代謝,必要時應用維生素D預防。

苯巴比妥

臨床應用】苯巴比妥用于防治癲癇大發(fā)作及治療癲癇持續(xù)狀態(tài),對單純性局限發(fā)作及精神運動性發(fā)作,但因?qū)χ袠杏休^明顯的抑制作用,故不作為首選藥。

卡馬西平

【藥理作用】對于各種類型癲癇均有不同程度的療效??R西平能增加藍斑核去甲腎上腺素能神經(jīng)的電活動,被認為與其抗驚厥作用有關(guān)。此外,卡馬西平具有抗抑郁作用,對躁狂抑郁癥有效,還有抗利尿作用。

臨床應用】

(1)癲癇:卡馬西平對精神運動性發(fā)作(復雜部分發(fā)作)效果最好,常作為首選藥被廣泛使用。因本藥對兒童的認知功能和行為影響較小,尤其適用于兒童患者。

(2)中樞性痛癥:其療效優(yōu)于苯妥英鈉。

(3)躁狂抑郁癥:用于鋰鹽無效的躁狂癥患者

(4)神經(jīng)源性尿崩癥:

(5)心律失常:

【不良反應】最常見的與劑量相關(guān)的不良反應是復視和共濟失調(diào)。高劑量可引起房室傳導阻滯等心血管反應及嗜睡,應該控制劑量。

乙琥胺

臨床應用】對小發(fā)作(失神性發(fā)作)有效,為防治小發(fā)作的首選藥。

丙戊酸鈉

【臨床應用】丙戊酸鈉對各種類型的癲癇發(fā)作均有一定療效。特別是對小發(fā)作效果好,療效優(yōu)于乙琥胺,但是因為有肝毒性,臨床仍常選用乙琥胺。在小發(fā)作合并大發(fā)作時作為首選藥使用。

撲米酮

對大發(fā)作及局限性發(fā)作療效好

氨己烯酸

對部分性發(fā)作療效優(yōu)于全身性發(fā)作。對小發(fā)作、肌陣攣性發(fā)作無效。

托吡酯

對單純性部分性癲癇發(fā)作和復雜部分性發(fā)作都有療效,對小兒各型癲癇療效較好。

第二節(jié) 抗驚厥藥

硫酸鎂

【臨床應用】臨床主要用于緩解子癇、破傷風等驚厥,也常用于高血壓危象的救治。臨床常以肌肉注射或靜脈注射給藥。

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